丙卡巴肼 Procarbazine(Methylhydrazine)
【制剂规格】:
片剂:50mg。
【药理作用】:
本品为甲基化剂,在体内可释放甲基正离子与DNA结合,抑制蛋白质和核酸合成,抑制有丝分裂。
本品口服易吸收,能通过血脑屏障进入脑脊液,血浆T1/2约为10min。代谢快,主要通过肝、肾代谢。<适应证>=主要用于治疗霍奇金病,为MOPP方案中的药物之一。此外,还可用于恶性淋巴瘤、骨髓瘤、黑素瘤、脑瘤、肺癌、卵巢癌、真性红细胞增多症、网状细胞肉瘤等。本品对放疗不敏感者仍有效,还可治疗自身免疫性疾病,如溶血性贫血、红斑狼疮和原发性巨球蛋白血症。
【用法、用量】:
口服:单独用时,开始每次100mg/m2,1周后增至每次150~200mg/m2,分次服用,连用3周,然后以每次100mg/m2维持,直至出现轻度毒性反应。肝、肾和骨髓功能不全者应适当减量。在MOPP方案中每次100mg/m2,连续2周,间歇2周,再重复服用。
【药物相互作用】:
本品为弱单胺氧化酶抑制剂,因此与一些药物和食物有相互作用。与拟交感药或三环类抗抑郁药合用应慎重。本品可增强抗组胺药、催眠药、镇痛药和吩噻嗪类药物的中枢抑制作用。
【不良反应】:
最常见的不良反应是胃肠道反应和骨髓抑制,前者表现为恶心、呕吐、食欲不振等,后者表现为白细胞和血小板减少、贫血和溶血,出血倾向亦有报道。神经毒性常见,中枢方面可有嗜睡、抑郁、焦虑、精神错乱、头痛、幻觉、眩晕等;外周神经方面可有麻痹和反射减弱,偶有惊厥、昏迷、共济失调等。其他不良反应可有发热、肌痛、肺纤维化、肺炎、血尿、尿频、皮炎、瘙痒、色素沉着、视神经乳头水肿、心动过速、体位性低血压、不孕、肝功能损害等。
【注意事项】:
治疗期间不宜饮用酒类和食用乳酪、腌鱼及香蕉之类含高酪胺成分的食品,以免导致血压升高。肝、肾功能或骨髓功能不全,感染,经过放疗或抗肿瘤药治疗的病人应减量慎用。
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