雷莫司琼 Ramosetron(NASEA)

【别名】：奈西雅

【制剂规格】：

注射剂：0．3mg。

【药理作用】：

本品是新一代强力高选择性的5－HT₃受体拮抗剂，通过阻断存在于胃肠道黏膜内传入迷走神经末梢的5－HT₃受体而对抗化疗药物引起的恶心、呕吐等反应，于1996年在日本上市。本品能有效预防和治疗顺铂等化疗药物引起的恶心、呕吐等反应，且药物作用持续时间较昂丹司琼、格拉司琼长。

健康成人静脉给药0．1～0．8mg时，血浆中原形药物浓度呈双相性降低，T_1／2β约为5h。曲线下面积(AUC)与给药量成正比，体内药物动态呈线性变化。给药后24h内尿中原形药物排泄率为给药量的16%～22%。除原形药物外，作为其代谢产物还有脱甲基物、氢氧化物以及其耦合物。给健康成人连续用药时，体内药物动态没有变化，未见蓄积。<适应证>=用于预防或治疗化疗药物引起的恶心、呕吐等胃肠道反应。

【用法、用量】：

静脉给药：成人每次0．3mg，每日1次，日用量不应超过0．6mg。

【药物相互作用】：

到目前为止，已经证实本品会与甘露醇注射液、布美他尼注射液、呋塞米注射液等发生配伍反应，禁止混合使用。

【不良反应】：

上市前进行安全性评价的352例中有7例(2．0%)出现了不良反应，主要是头痛、头晕等。另外，与其他5－HT₃受体拮抗型止吐药一样，有时会引起休克、变态反应性休克、变态反应样症状(不适、胸闷、呼吸困难、喘鸣、颜面潮红、皮肤发红、瘙痒、发绀、血压降低等)，所以要密切观察，发现异常时应停止给药，进行适当处理。在国外有使用其他5－HT₃受体拮抗型止吐药出现癫癎样发作的报道。临床实验室检查值出现异常的指标中频度在1%以上的有谷草转氨酶(1．4%)、谷丙转氨酶(1．4%)、血清γ谷氨酰胺转移酶(1．0%)升高。

【注意事项】：

孕妇及对本品过敏者禁用。大鼠的动物实验表明，本品可分泌到乳汁中，故哺乳期妇女用药时须停止哺乳。儿童用药的安全性尚未确立。

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