比卡鲁胺 Bicalutamide(Casodex)

【别名】：康士得

【制剂规格】：

片剂：50mg。

【药理作用】：

本品是一种特异性的、非类固醇类抗雄激素制剂，没有其他内分泌活性。与雌激素受体结合不激活基因表达，因而抑制雄激素对雄激素受体的刺激作用。本品是一种消旋体，其抗雄激素活性主要是由于R－对映体的作用。

本品口服后吸收良好，食物对本品的生物利用度没有影响。相对于R－对映体，S－对映体在体内被迅速清除，R－对映体的T_1／2β约为1周。每日口服本品50mg，血浆R－对映体浓度稳定在9mg／L；在稳定状态，R－对映体占循环中所有对映体的99%。R－对映体的药代动力学不受年龄、肾功能损害或轻中度肝功能损害的影响。有证据表明，在重度肝功能损害条件下，R－对映体在血浆中的清除速度明显减慢。本品与蛋白结合率为96%，代谢产物通过肾和胆汁排泄的量几乎相等。<适应证>=主要用于治疗晚期前列腺癌。

【用法、用量】：

口服：每次50mg，每日1次，使用本品时应与促黄体生成激素释放激素(LH－RH)类似物或外科去势手术同时开始。

【药物相互作用】：

本品与LHRH类似物之间没有证据说明有任何药代动力学或药效学的相互作用，与常用的处方药物合用未出现相互作用，150mg／d的本品没有引起酶诱导作用。体外研究显示本品能从香豆素抗凝剂(华法林)的蛋白结合位点上将其置换出来，因此应注意凝血酶原时间。

【不良反应】：

主要有潮热、瘙痒、胸部肿胀和男子女性型乳房发育，能够通过同时进行的去势手术来减轻。本品还可能引起腹泻、恶心、呕吐、虚弱和皮肤干燥，有时还有肝功能变化(转氨酶增高、黄疸)的临床报道，通常是一过性的，继续治疗或停止治疗能够恢复或缓解。

【注意事项】：

本品禁用于女童及对本品过敏者。本品不太可能损害病人的驾驶、机械操作能力。过量服用只能对症处理。由于本品与蛋白结合的能力很强，尿中不会有原形药物排出，因此过量服用后用透析可能无效，而需采用支持疗法，包括经常观察生命体征。

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