苯丁酸氮芥 Chlorambucil(CLB,CB-1348,Leukeran)
【制剂规格】:
片剂:2mg;纸型片:2mg。
【药理作用】:
本品为氮芥的芳香族衍生物,烷化反应速率低,是临床上作用最慢、毒性最小的氮芥。溶淋巴细胞作用强,是一种细胞周期非特异性药物,且对M期和G1期作用最强。
本品口服易吸收,40~70min血药浓度达峰,血浆T1/2为1.5h,主要在肝脏代谢,在体内几乎完全被代谢,很快先被氧化成仍有一定抗肿瘤活性的苯乙酸氮芥,后进一步代谢失活。代谢物随尿排出,24h内可排出60%。<适应证>=治疗慢性淋巴细胞性白血病时可作首选药物。对Hodgkin(霍奇金)病、恶性淋巴瘤、多发性骨髓瘤、绒毛膜上皮癌和原发性巨球蛋白血症也有一定疗效。还可与其他抗肿瘤药物合用治疗卵巢癌和睾丸癌。用于治疗类风湿性关节炎并发的血管炎和冷凝集素所致的自身溶血性贫血有较好的疗效。
【用法、用量】:
口服:小剂量疗法0.1~0.2mg/(kg·d),顿服,连续3~6周,必要时维持量0.03~0.1mg/(kg·d);大剂量疗法0.4~0.8mg/(kg·d),顿服,1次/2周。
【药物相互作用】:
可与其他骨髓抑制药合用,但应调整剂量。
【不良反应】:
常有中度骨髓抑制作用,逐渐发生且可逆。主要为淋巴细胞减少,对粒细胞和血小板的抑制较轻,停用后10d即可恢复。常用量下,很少见到与本品相关的胃肠道、皮肤、肺或肝的毒性作用,罕有惊厥发生。除血细胞计数外,应经常测定血清尿酸水平,以发现可致肾功能衰竭的血尿酸过多。可产生恶心、呕吐、免疫抑制、骨髓抑制、精子缺乏或不育。白血病病人易产生继发性肿瘤。
【注意事项】:
妊娠D类。孕妇禁用。用药期间应大量饮水或碱化尿液,以防尿酸性肾病或高尿酸血症。
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