甲羟孕酮 Medroxyprogesterone
【制剂规格】:
注射用白色混悬剂:500mg,1000mg;片剂:100mg,200mg,500mg。
【药理作用】:
本品为黄体酮衍生物,其作用、用途与黄体酮相似,即通过对垂体促卵泡激素(FSH)分泌的影响,抑制卵巢滤泡的发育及生长,从而抑制雌激素的产生。此外本品还可作用于雌激素受体,干扰其与雌激素的结合,抑制肿瘤细胞生长。
本品口服易从胃肠道吸收,在肝内经羟基代谢后主要从粪中排出,可出现于母乳中。其混悬液肌内注射后缓慢产生作用,疗效可持续1~3个月。<适应证>=用于乳腺癌、肾癌、子宫内膜癌及前列腺癌等激素敏感或依赖性肿瘤的姑息性治疗,用于癌症化疗时的骨髓保护。
【用法、用量】:
乳腺癌,肌内注射:500~1000mg/d,然后每2周肌内注射500mg维持治疗;口服:1000~1500mg/d。子宫内膜癌、肾癌和前列腺癌,肌内注射:每次500mg,2次/周,然后改为维持剂量每周500mg;口服:200~500mg/d。各种癌症病人的姑息治疗、癌症化疗时的骨髓保护,每次500~1000mg,每日1次。大剂量具有抗肿瘤作用,且能显著性地增进病人食欲、缓解疼痛和自觉症状。
【药物相互作用】:
如按医嘱服药,本品一般不与其他药物发生相互作用。
【不良反应】:
可能引起乳房痛、溢乳、闭经、宫颈糜烂或宫颈分泌物的改变。大剂量长期治疗会产生肾上腺皮质激素类的影响,类似反应为手颤、出汗及夜间小腿痉挛,亦有阻塞性黄疸的报道。可能会引起阴道出血。妊娠早期使用本品使胎儿产生先天性心脏发育不全。国外有在妊娠期使用本品发生女胎男性化的报道。
【注意事项】:
本品必须在有经验的肿瘤化疗医师指导下使用。当发生血栓栓塞性发作、偏头痛或眼科疾病时停止使用。对本品过敏、患各种血栓栓塞性疾病、严重肝功能不足、因骨转移导致高钙血症及月经过多者和孕妇忌用。糖尿病、高血压、癫癎、哮喘或心、肾功能不全者慎用。本注射剂只能单独使用,用前必须摇匀,不得与其他药品混合。在肌内注射本品后,可能引起局部无菌性脓肿或炎性浸润,臀部深部肌内注射可减少发生的机会。
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