氮芥 Chlormethine(Embichin)

【别名】：恩比兴

【制剂规格】：

粉针剂：5mg，10mg。

【药理作用】：

本品化学性质活泼，在体内迅速生成有高度活性的季铵化合物，此氮丙啶环受到电子供体的亲核攻击，形成共价结合，完成烷基化过程，其结果为抑制细胞分裂，导致细胞死亡。本品起效迅速，与组织发生作用时间短，作用效果持久，选择性低，对静止期细胞亦有杀灭作用，为周期非特异性药物。

静脉注射30s内，90%已离开血流，分布全身，脑中较少，无选择性，首先接触部位的组织中分布较多。由于本品的速效作用，可用作上半身化疗(一种压迫动脉阻断下半身循环，保护下半身骨髓，提高上半身药物浓度的治疗方法)。<适应证>=主要用于治疗淋巴瘤和Hodgkin(霍奇金)病，疗效显著。此外本品对慢性白血病、肺癌、鼻咽癌、卵巢癌、绒毛膜上皮癌、乳腺癌和精原细胞癌等亦有一定疗效。

【用法、用量】：

静脉注射：一般采用静脉冲入法，即将氮芥溶解后注入正在畅流的输液管中，每次0．1mg／kg，每1～2日1次，4～6次为1疗程，疗程间歇不宜少于2～4周。在MOPP方案中，每次6mg／m²，1次／周，连续2周，停用2周，反复使用。动脉注射：每次5～10mg(0．1～0．2mg／kg)，用生理盐水溶解，每1～2日1次，总量可较静脉注射稍高。半身化疗：每次0．1～0．2mg／kg，1～2次／周，疗程量0．6～1．5mg／kg。腔内注射：每次5～10mg(0．1～0．2mg／kg)，溶于10～20ml生理盐水中，在抽去积液后做胸、腹腔和心包腔内注射，注入后嘱病人变换体位，使药液分布均匀，每5～7日1次，4～5次为1疗程。

【药物相互作用】：

MOPP方案，即氮芥与长春新碱、丙卡巴肼以及泼尼松联合应用，可提高疗效，治疗Hodgkin(霍奇金)病，5年缓解率可达80%。

【不良反应】：

最常见的急性反应为胃肠道反应，注射1h即可出现严重的恶心、呕吐，预先服用镇静剂和止吐剂可减轻。严重的不良反应为骨髓抑制，抑制程度与剂量有关。用药24h内出现淋巴细胞减少，7～21d内粒细胞和血小板降到最低数，停药期间应检查血象。其他不良反应有脱发、眩晕、黄疸、性腺萎缩及高尿酸血症等。大剂量时可致中枢神经系统毒性，也可引起低血钙症及心脏损害。反复注射可引起血管硬化、疼痛及栓塞性静脉炎，药物外溢可引起组织及肌肉坏死。

【注意事项】：

局部刺激性大，接触皮肤和黏膜可致组织发泡、糜烂和坏死，因此不能口服、皮下注射和肌内注射，只能静脉注射或腔内注射。静脉注射浓度过高和反复注射可引起栓塞性静脉炎。一旦溅入眼内，应立即用水冲洗；溢漏血管外时，应立即注射氢化可的松25～50mg或局部注入硫代硫酸钠等渗溶液(0．11mol／L)或4．2%碳酸氢钠，同时局部冷敷6～12h，抬高患肢。孕妇，肝、肾功能不良者及血象低下者慎用。

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