丝裂霉素 Mitomycin
粉针剂:2mg,10mg。
【药理作用】:
本品经细胞内酶或自发的醌基化学还原以及失去甲氧基后,成为一种双功能或三功能烷化剂,还原易在缺氧细胞内发生。药物可与腺嘌呤上0’位和鸟嘌呤上N7位交叉联结,抑制DNA合成,加之还可引起DNA单链断裂和染色体断裂。本品是一种细胞周期非特异性药物。
本品在胃肠道吸收不一致,所以静脉给药。静脉注射后从血内消失快,初始(分布)相T1/2为17min,主要靠肝内代谢或化学结合失活。终止相T1/2约50min,给予正常剂量后,约剂量的10%以原形由尿排出,少量也存在于胆汁和粪便中。随着剂量增加,代谢途径被饱和,则会有更多的药物以原形出现于尿中。<适应证>=用于治疗胃癌、肺癌、乳腺癌、肝癌、胰腺癌、结肠癌、直肠癌、食管癌、卵巢癌及癌性腔内积液等。
【用法、用量】:
静脉注射或动脉注射:以生理盐水溶解,每次6~8mg,1次/周,或每次10~20mg,每6~8周重复疗程。腔内注射:每次6~8mg。
【药物相互作用】:
与多柔比星同用可增加心脏毒性,建议多柔比星的总量限制在450mg/m2以下。
【不良反应】:
可致白细胞及血小板减少等骨髓抑制,白细胞减少常发生于用药后28~42d,一般在42~56d恢复。恶心、呕吐发生于给药后1~2h,恶心可持续2~3d。偶见间质性肺炎、不可逆的肾功能衰竭等。对局部组织亦有较强的刺激性,药液漏出血管外可引起局部疼痛、坏死和溃疡。长期应用可抑制卵巢及睾丸功能,造成闭经或精子缺乏。接受总量大于60mg的病人易发生溶血性贫血。
【注意事项】:
妊娠C类。孕妇、哺乳期妇女、水痘或带状疱疹病人禁用。用药期间禁止活病毒疫苗接种,亦应避免口服脊髓灰质炎疫苗。老年病人慎用。
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