依西美坦 Exemestane
【别名】:可怡,尤尼坦
【制剂规格】:
片剂:25mg;胶囊剂:25mg。
【药理作用】:
本品是强效、专一、不可逆的芳香酶抑制剂,能有效地、高度选择性地抑制脂肪组织、正常和恶性肿瘤乳腺组织中的芳香化酶,不可逆地阻断雌激素的生物合成,从而对乳腺癌产生抑制作用。在体外试验中,本品对5α-还原酶的活性无明显影响,对大鼠前列腺的雄激素受体只有微弱的亲和力,对雌激素受体无明显结合力。<适应证>=适用于治疗他莫昔芬治疗后病情进展的绝经后晚期乳腺癌。
【用法、用量】:
口服:25mg/d,饭后服用。轻度肝、肾功能不全者不需要调节给药剂量。
【药物相互作用】:
本品不可与雌激素类药物合用,以免出现干扰作用。
【不良反应】:
主要为恶心、口干、便秘、腹泻、头晕、呕吐、腹痛、食欲增加、体重增加等。文献报道还有高血压、抑郁、焦虑、呼吸困难、咳嗽。其他还有淋巴细胞计数下降、肝功能指标(如谷丙转氨酶等)异常等。在临床试验中,只有3%的病人由于不良反应而终止治疗,主要在本品治疗的前10周内,后期终止治疗者不常见,约占0.3%。
【注意事项】:
孕妇、哺乳期妇女及儿童禁用。中重度肝肾功能不全者慎用。
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