白消安 Busulfan(Busulphan，Myleran，Citosan，Myelosan)

【别名】：白血福恩，马利兰，二甲磺酸丁酯

【制剂规格】：

片剂：0．5mg，2mg。

【药理作用】：

本品具有磺酸类双功能烷化基因，进入细胞内后，其磺酸酯基团能与细胞核中DNA的鸟嘌呤起烷化作用，将甲基结合到DNA上，破坏DNA的结构与功能，起到细胞毒作用。本品是惟一在通常剂量下只抑制骨髓而无其他药理作用的药物。

本品口服吸收良好，吸收后迅速在血中消失，血中T_1／2为2～3h，几乎所有药物在尿中以甲磺酸的形式排出体外。<适应证>=治疗慢性粒细胞性白血病效果显著，1个疗程治疗后缓解率可达85%～90%，在第2～3周，白细胞数明显减少，接着脾大缓解，对放疗失效者仍常有效。本品对其他骨髓增殖性疾病也有效，包括真性红细胞增多症、有髓组织变性的骨髓纤维变性及原发性血小板增多症等。对急性白血病、淋巴瘤和实体瘤无效。

【用法、用量】：

口服：成人每次2～6mg／m²，直至白细胞计数下降至15×10⁹／L以下停药；如服药3周，白细胞计数仍不见下降，可适当增加剂量；对缓解期短于3个月的病人，可给维持量，每次2mg，2次／周，以维持白细胞计数在10×10⁹／L左右。真性红细胞增多症，4～6mg／d，每日3～4次，以后根据血象、病情及疗效调整剂量。儿童0．06～0．12mg／(kg·d)。

【药物相互作用】：

与抗痛风药合用，应适当调整抗痛风药的剂量。

【不良反应】：

主要为骨髓抑制毒性，可引起血小板减少和出血，常在服药数月后出现，需减量或慎用。偶见恶心、呕吐、腹泻、阳痿、不育、停经、畸胎。

【注意事项】：

本品具有致白血病原性，今推荐使用别嘌呤醇以避免此并发症。孕妇慎用或禁用，骨髓抑制、有痛风病史、感染、尿酸性肾结石病史、曾接受细胞毒性药物及肾上腺皮质功能不全的病人慎用。

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