亮丙瑞林 Leuprorelin(Leuprolide，Lupron，Enantone)

【别名】：亮脯利特，利普安，抑那通

【制剂规格】：

注射剂：5mg／ml，3．75mg／2ml， 14mg／2．8ml。

【药理作用】：

本品为促黄体生成激素释放激素(LH－RH)的九肽合成类似物，作用比LH－RH强。短时间给予本品，能刺激促性腺激素分泌，使男性睾丸酮和二氢睾丸酮及绝经后女性雌酮和雌二醇短暂增加。但继续给药约1周后，垂体中促黄体生成素(LHT)和促卵泡激素(FSH)受体数目就会减少，促性腺激素的分泌也会减少。本品的最终作用是通过干扰17－羟基化酶和17，20碳链酶的活性，抑制睾丸的类固醇生成。如停止使用本品，促性腺激素和雄激素可回升到正常浓度。本品不影响肾上腺的雄激素产生，也不会改变血浆催乳素和皮质醇水平。药用其单醋酸盐。

本品口服无作用。一次皮下注射本品3．75mg，T_max为1～2d，而后至4周为止大致维持一定值。1次／5周，经3次皮下注射，其原形药物的血浓度没有蓄积性。一次皮下注射28d后，原形和代谢物的尿累积排泄率分别为2．9%和1．5%。<适应证>=用于治疗未切除睾丸的前列腺癌。一年生存率达87%，优于己烯雌酚。

【用法、用量】：

皮下注射：1mg／d；或每次3．75mg，1次／4周，连用3次。

【不良反应】：

(1)肝脏：会出现乳酸脱氢酶上升，有时出现谷草转氨酶、谷丙转氨酶、γ－GT、碱性磷酸酶(ALP)上升等，故要密切观察。

(2)内分泌系统：发热、热感，有时出现颜面潮红、出汗、性欲减退、阳痿、女性化乳房、睾丸萎缩、阴部不适等现象。

(3)肌肉骨骼系统：有时出现骨疼痛、肩腰疼痛、四肢疼痛、步行困难等。

(4)泌尿系统：有时出现尿潴留、尿频等排尿障碍和血尿等。

(5)循环系统：有时出现心电图异常、心胸比例增大等。

(6)消化系统：有时出现恶心、呕吐、食欲不振等。

(7)变态反应：有时出现皮疹、瘙痒等。

(8)局部刺激：有时出现注射部位的疼痛、硬结、发红。

(9)其他：有时出现水肿、胸部压迫感、发冷、疲倦感、体重增加、知觉异常、听力衰退、耳鸣、皮炎、头部多毛、三酰甘油上升、尿酸上升、尿素氮上升等。

【注意事项】：

(1)本品在首次用药的初期，由于高活性LHRH衍生物对垂体性腺系统刺激作用，从而在伴有血清睾丸素浓度上升的同时，有时可发现有骨性疼痛的暂时性加剧现象，在出现此症状时，要进行对症治疗。此外，有可能出现尿潴留或脊髓压迫，故应慎用。用药开始后的1个月内，要进行密切观察，在出现此症状时，要采取适当的措施。

(2)对本品过敏者禁用。由脊髓压迫或尿潴留引起的肾功能障碍病人和高龄生理功能低下的病人要慎用。

(3)皮下注射时，注射部位为上臂部、腹部、臀部的皮下处，不宜同一部位反复注射，注射后告诉病人不得揉搓注射部位。

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