亚叶酸钙 Calcium Folinate(Leucovorin Calcium，Antrex)

【别名】：甲酰四氢叶酸钙，安曲希

【制剂规格】：

粉针剂：3mg，50mg，100mg；注射剂：30mg；片剂：15mg。

【药理作用】：

叶酸是核酸蛋白合成及红细胞生成过程中不可缺少的成分。对某些巨幼红细胞性贫血病人，它可以刺激其红细胞、白细胞及血小板的生成，但叶酸在体内必须先在肝脏和骨髓中转化成有效形态的亚叶酸钙，然后作为辅酶，参与核酸的合成。本品进入体内不需转化即为有效形态，因此作用大大优于叶酸。本品在体内转变为四氢叶酸，能有效地对抗叶酸拮抗剂(如氨甲蝶呤)的作用。本品可“解救”氨甲蝶呤在体内的毒性反应，限制其对正常细胞的损害程度，通过相互竞争作用，逆转氨甲蝶呤对骨髓和胃肠黏膜的反应。

本品片剂能在13min内完全溶解，被胃肠迅速吸收。这是个饱和过程，每次口服剂量大于40mg，黏膜细胞具活性的转运过程达至饱和，令生物利用度下降。1次口服本品大剂量(200mg)比小剂量(30～40mg)的T_max要慢1～2h。但增加口服剂量时曲线下面积(AUC)仍依剂量增加而升高，表示还原叶酸量在血浆内不断增加。虽然静脉注射本品能产生较高血浆浓度，但口服本品有选择地被胃肠黏膜细胞吸收的生物有效L型，比无效D型多5倍。每次口服30、40及100mg的本品，其生物利用度分别为100%、78%和42%。可见多次小剂量给药可达到较高的还原叶酸浓度。<适应证>=用于解救叶酸拮抗剂(如氨甲蝶呤等)中毒，也可用于粒细胞减少症、巨幼细胞性贫血。口服本品与氟尿嘧啶，尤其与优福定，因疗效较好、不良反应轻等优点，对老年病人或一般情况较差及骨髓脆弱的晚期癌症病人较合适。

【用法、用量】：

肌内注射：叶酸拮抗剂中毒，每次3～12mg，必要时4～6h重复；粒细胞减少症，每次3～6mg，每日1次；巨幼细胞性贫血，每次6～9mg，每日1次，连用10～15d后，减为每次1～3mg，每日1次，至症状消失。口服：每次本品2片加优福定3片，每日3次，同时口服，连用28d，休息7d，若出现严重不良反应，应暂时停止治疗，后需将优福定剂量降低50mg／(m²·d)，而本品剂量维持不变。

【药物相互作用】：

避免与叶酸拮抗剂同时应用，如氨甲蝶呤、氨蝶呤、甲氧苄啶、乙胺嘧啶、苯妥英钠等。

【不良反应】：

偶见变态反应。大剂量本品可能引起上腹部不适。

【注意事项】：

恶性贫血及维生素B₁₂引起的巨幼细胞性贫血禁用。叶酸依赖性肿瘤病人、老年人慎用。用于叶酸拮抗剂解毒时，剂量要足，且要尽快给药，否则无效。

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