塞替派 Thiotepa(TSPA，Thiofosyl，Triethylenethiophosphoramide)

【别名】：三胺硫磷，三乙烯硫代磷酰胺

【制剂规格】：

粉针剂：5mg，10mg。

【药理作用】：

本品及其在肝内经混合功能氧化酶系作用迅速转变成的代谢产物三亚乙基磷酰胺(TEPA)，都可将含氮环质子化，打开氮丙啶环，成为活化分子，经SNZ反应，形成DNA交叉联结，从而产生细胞毒性作用，其抗瘤谱与氮芥相似，为细胞周期非特异性药物。

本品口服吸收不完全，且不可靠。肌内注射部位的吸收亦有差异。在一定程度上尚可通过膀胱和胸膜吸收，可通过血脑屏障。体内广泛代谢。给药后在血浆5min内即可变为三亚乙基磷酰胺(TEPA)，本品血浆T_1／2为1．2～2h，TEPAT_1／2为3～24h。24～48h后，大部分以代谢物形式从尿中排出。<适应证>=本品可用作各种实体瘤的姑息治疗，如乳腺癌、卵巢癌、膀胱癌等。虽然氮芥类药物已大部分取代了乙烯亚胺类烷化药物，但本品仍有其特殊的用途，即膀胱内灌注治疗膀胱癌以及用作试验性高剂量化疗方案的成分之一。

【用法、用量】：

肌内注射或静脉注射：每次10mg，每日1次，用生理盐水溶解，连用5d后改为3次／周，总量200～300mg为1疗程。间歇1～2个月，如血象良好可重复疗程。胸、腹腔或心包腔内注射：每次10～30mg，1～2次／周。瘤内注射：每次5～10mg，单处或多处注射，与2%普鲁卡因同用。膀胱内灌注：每次50～60mg，溶于50～100ml生理盐水内，排空膀胱，经导尿管注入膀胱腔内，保留2h，1～2次／周，10次为1疗程。软膏局部涂布：每日1～2次。

【不良反应】：

本品主要毒性为骨髓抑制，且毒性大，因此治疗中应保持警惕。胃肠道反应一般较轻，其他可有头痛、眩晕、变态反应等。本品是一种潜在的致突变、致畸和致癌剂。用药期间须定期检查周围血象和肝、肾功能。

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