白介素2 Interleukin 2(Aldesleukin,IL-2)
【制剂规格】:
粉针剂:美国产,每瓶含2200万单位(MIU);英国产,每毫克含18MIU。注射用冻干粉剂:5万IU,20万IU,50万IU,100万IU。重组人白介素2:20万IU,50万IU,100万IU,200万IU。
【药理作用】:
本品为T淋巴细胞增殖分化所需的调控因子,靠与其受体特异结合而产生作用,对B细胞、自然杀伤细胞(NK细胞)、抗体依赖性杀伤细胞和淋巴因子激活的杀伤细胞(LAK细胞)等具有促进分化增殖的作用,也是体外维持激活的T细胞克隆的增殖所必需。本品可刺激许多细胞因子的产生,在体内和体外均能增加肿瘤坏死因子、干扰素和白介素的生成。目前,过继细胞治疗中所用的来自肿瘤的淋巴细胞-肿瘤浸润淋巴细胞(TIL细胞),需要本品才能在体外扩增。本品治疗急性髓性白血病能使复发病人缓解,骨髓移植后应用本品可使缓解期延长。本品能有效地治疗肿瘤、病毒和细菌的感染,并能提高机体免疫功能。
本品静脉给药,Cmax与给药剂量呈正相关。静脉注射后,肾脏分布最多,其次为血清、甲状腺、骨髓、脾、下颌下腺、肺、肝等。体内消除快,主要靠肾排泄。消除呈二相,T1/2α为0.12~0.21h,T1/2β为0.88~1.21h。大多数临床用药方案为连续输注或多次间断给药,还有用脂质体包裹本品和本品与聚乙烯乙二醇的连接物,以延长本品的T1/2,增强肿瘤内免疫细胞的传递,腹腔内或皮下注射可使血中本品水平维持较久,达2~6h。<适应证>=用于治疗自身免疫疾病、糖尿病、肾癌、肺癌、肝癌、结肠癌、淋巴肉瘤和黑素瘤。
【用法、用量】:
由于本品的应用尚处于研究阶段,且不同药厂制剂的药量的表示法不一,故下面仅为参考剂量,静脉注射或静脉滴注:(6.7~11)×105IU/(m2·d),连续28d。
【药物相互作用】:
本品与淋巴因子激活杀伤细胞(IAK细胞)或肿瘤坏死因子(TNF)合用可增强疗效,且因本品剂量减少,而使毒性也减小了。与具有肝、肾、心和脊髓毒性的药物合用时,可增加药物对这些器官的毒性。糖皮质激素可降低本品的治疗作用。β-受体阻滞剂和其他抗高血压药物能加重本品的低血压。
【不良反应】:
多与血管通透性,即血管渗漏综合征(vLS)有关,并随剂量的增大而加剧,导致体液渗出而致器官功能障碍,其中肾功能损害最为严重,主要表现为寒战、发热、皮肤瘙痒。消化道症状有恶心、呕吐、腹泻、高胆红素血症、谷丙转氨酶和血肌酐升高、水肿、少尿、低血压。其次为定向力障碍、贫血、血小板减少症、通气和肺功能异常。严重者出现支气管痉挛、肺水肿、呼吸困难和心律失常。
【注意事项】:
对本品过敏或有对疫苗等生物制剂过敏史者禁用。过敏体质者、心脏病病人、严重肝肾损害者以及孕妇慎用。
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