己烯雌酚 Diethylstilbestrol(Stilbestrol)
【别名】:乙菧酚,人造求偶素
【制剂规格】:
片剂:0.1mg,0.25mg,0.5mg;注射剂:1mg/ml,2mg/ml。
【药理作用】:
本品为人工合成的非甾体雌激素,对垂体促性腺激素的分泌有抑制作用,从而改变体内激素平衡,破坏肿瘤组织赖以生长发育的条件。
本品口服易从胃肠道吸收,在肝中缓慢失活,主要形成葡萄糖醛酸结合物,由尿和粪中排出。<适应证>=主要用于治疗前列腺癌,早期与前列腺切除手术并用,晚期与睾丸切除术并用。亦用以治疗女性晚期乳腺癌,对绝经10年以上,尤其是有软组织转移者疗效较好。治疗乳腺癌的缓解率随绝经年限延长而增高。也用于治疗男性晚期乳腺癌。
【用法、用量】:
口服:先从小剂量开始,分3~4次服,5~15mg/d。肌内注射:每次1~5mg,每2~5日1次,连用2~3个月或较长期应用。
【药物相互作用】:
本品可降低口服抗凝药(如华法林)的疗效。卡马西平、苯妥英钠、苯巴比妥、利福平可降低本品疗效。本品可增加三环类抗抑郁药的不良反应并降低其疗效。
【不良反应】:
可有胃肠道反应、水肿、乳房肿痛、腹部痉挛等,偶有高钙血症。男性病人长期应用可导致阳痿及女性化。
【注意事项】:
女性乳腺癌病人于用药前需先做阴道涂片,雌激素水平低者可使用,绝经期前妇女乳腺癌,用后可能促进其发展,应忌用。肝病病人及孕妇禁用。停药时应逐渐减量,以免引起阴道出血。
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