卡铂 Carboplatin(Paraplatin)
【制剂规格】:
粉针剂:50mg,100mg,150mg。
【药理作用】:
本品为细胞周期非特异性药物,属第二代铂类化合物,是二价铂的配价复合体,具有顺铂同样的生化特性,主要引起DNA链间交叉联结而影响其合成,以抑制肿瘤细胞。与顺铂相比,本品具有抗瘤活性较强、毒性较低的特点。应用本品后在细胞中出现DNA交联比顺铂慢,且与顺铂有交叉耐药性。
本品的蛋白结合率很低且不可逆(约30%,多在6~24h后才结合),缓慢排出体外。T1/2α为1.1~2h,T1/2β为2.6~5.9h。本品主要由肾脏排泄,肌酐清除率≥60ml/min者在12~16h内排出本品剂量的70%。大部分在24h内以原形排出,仅3%~5%在24~96h内排泄。与顺铂不同的是,本品无肾小管分泌,这也许是其肾毒性较低的原因。肌酐清除率<60ml/min者,肾脏和整体清除率随肌酐清除率的下降而下降。<适应证>=用于治疗卵巢癌、小细胞肺癌、非小细胞肺癌、头颈部鳞癌、食管癌、睾丸癌、精原细胞瘤、膀胱癌、间皮瘤、小儿脑瘤等。
【用法、用量】:
静脉滴注:临用前用5%葡萄糖注射液制成10mg/ml的浓度,再加入5%葡萄糖注射液250~500ml中,每次0.3~0.4g/m2,1次/4周,2~4周期为1个疗程。第1次用药后的剂量根据白细胞、血小板计数调节:①当中性粒细胞>2×109/L,血小板>100×109/L时,给予前次剂量的125%;②当中性粒细胞在(0.5~2)×109/L、血小板在(50~100)×109/L时,按前次剂量给予;③当中性粒细胞<0.5×109/L、血小板<50×109/L时,给予前次剂量的75%。
【药物相互作用】:
本品与其他有骨髓抑制的药物合用时必须仔细评估,特别注意药物的剂量和给药时间,以尽可能减少骨髓抑制的累积作用。
【不良反应】:
常见骨髓抑制、注射部位疼痛,偶见变态反应、黏膜炎或口炎、周围神经毒性、耳毒性、视物模糊、恶心、呕吐、便秘或腹泻、食欲减退等。
【注意事项】:
孕妇、哺乳期妇女及对含铂化合物有过敏史者禁用。患水痘、患带状疱疹、感染、肾功能减退、老年、出血性肿瘤及严重骨髓抑制病人应慎用。
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