非格司亭 Filgrastim(Granulocyte Colony-stimulating Factor，G－CSF)

【别名】：粒细胞集落刺激因子，惠尔血，格拉诺赛特

【制剂规格】：

注射剂：75μg，150μg，300μg。

【药理作用】：

本品靠与粒细胞集落刺激因子的受体结合产生作用。体外研究表明：本品可与白介素3(IL－3)协同，促进IL－3依赖性前期造血祖细胞增殖；促进髓系祖细胞增殖和分化为中性粒细胞；对中性粒细胞，可诱导过氧化物产生，增加黏附力，提高吞噬力，增加抗体依赖细胞毒作用(ADCC)活力；能使一些髓性白血病细胞增生和分化，但对淋巴细胞系无效；可刺激部分小细胞肺癌细胞系(H128和H69)增生，而对多数肿瘤细胞无此作用；有促进上皮细胞增殖和迁移作用。注射本品后，血液循环中中性粒细胞黏附作用启动或加强，引起中性粒细胞数下降。在注射后12～24h，中性粒细胞相对数迅速上升，并维持4～7d，这可能是储备池中中性粒细胞释放所致。注射后24h，早期或后期骨髓祖细胞均有增加，骨髓中其他造血祖细胞系亦成比例上升，当剂量≥10μg／kg时，外周血单核细胞数和淋巴细胞也增加。在化疗中，当中性粒细胞降至最低谷时，应用本品能较快地恢复中性粒细胞。

静脉注射本品1μg／kg(30min)后，T_1／2为1．4h，曲线下面积(AUC)为21．6μg·h／L。皮下给药的T_1／2为21．5h，AUC为11．7μg·h／L，生物利用度为54%，4h后皮下给药的血浓度高于静脉注射给药的浓度，连续6d给药，其血浓度变化在静脉滴注或皮下给药与单剂给药间无显著差别，表明没发生蓄积。<适应证>=用于促进癌症病人化疗后中性粒细胞数的恢复，改善再生障碍性贫血及骨髓异常增生综合征的中性粒细胞减少症以及严重感染等。

【用法、用量】：

皮下或静脉给药：推荐剂量为5μg／(kg·d)，每日1次。

【不良反应】：

最常见的不良反应为骨痛，尤其在胸骨、骨盆和下背部，发生率约为24%，通常为轻至重度，大剂量静脉给药者比皮下小剂量给药者更易发生，疼痛多数可用对乙酰氨基酚控制。其他不良反应可有血压暂时下降、脾肿大，偶见皮疹、潮红、血谷草转氨酶或血谷丙转氨酶升高、恶心、呕吐、发热、血清碱性磷酸酶和乳酸脱氢酶升高、尿酸和血清中肌酐升高等。

【注意事项】：

对本品过敏者和骨髓幼稚细胞未充分降低或外周血存在未成熟细胞的髓性白血病病人禁用。儿童和有药物过敏史者慎用。

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