卡莫司汀 Carmustine(BCNU)
【制剂规格】:
粉针剂:100mg,附3ml灭菌无水乙醇。
【药理作用】:
本品可通过与DNA共价结合和抑制DNA聚合酶等方式,抑制DNA、RNA和蛋白质的合成,杀死处于所有细胞周期相的细胞。抗瘤谱较广,与其他烷化剂相似,有与烷化剂不完全的交叉耐药性。
本品在溶液和体液中不稳定,口服无效。静脉注射后,血浆T1/2高度可变,为15~90min,甚至更长。本品主要从尿中排泄,24h内以降解产物形式排出30%~80%。<适应证>=因本品能通过血脑屏障,易进入中枢神经系统,适用于治疗脑瘤和恶性肿瘤的脑转移,对Hodgkin(霍奇金)病疗效明显,但对其他淋巴肉瘤和骨髓瘤反应率较低,对黑素瘤和胃肠道肿瘤亦有一定疗效。
【用法、用量】:
静脉滴注:200mg/m2,1次给予或分2次在连续2d内给予。间歇6周后再重复。当本品与其他化疗药物联合应用时,通常降低剂量25%~50%。
【药物相互作用】:
应避免与有严重降低白细胞及血小板作用的抗肿瘤药合用。
【不良反应】:
本品最常见亦是最严重的不良反应是延迟和累积性骨髓抑制,用药后4~6周白细胞和血小板下降至最低数,血小板减少更为严重,用药期间应检查血象。其他不良反应有肺纤维化,肝、肾功能损害,视神经炎,恶心、呕吐,皮肤色素沉着等。静脉注射可引起静脉炎。
【注意事项】:
妊娠D类。孕妇、哺乳期妇女禁用。肝、肾功能异常,年老者慎用。疗效间隔应不少于6周。有骨髓抑制、痛风史、感染、尿酸性肾结石病史及曾接受细胞毒性药物者也应慎用。治疗期间应密切观察血象与肝、肾功能。
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