长春地辛 Vindesine(Eldisine)
【制剂规格】:
粉针剂:5mg,10mg。
【药理作用】:
本品为半合成的长春碱衍生物,属细胞周期特异性药。可抑制微管蛋白的多聚作用,从而干扰纺锤丝微管蛋白,使细胞滞于有丝分裂中期而不能增殖。动物实验证明,本品对移植性动物肿瘤抗瘤谱较广,且与长春碱和长春新碱无完全的交叉耐药性,毒性则介于长春新碱与长春碱之间,骨髓抑制低于长春碱但高于长春新碱,而神经毒性低于长春新碱。临床研究对肺癌、胃肠道肿瘤、乳癌、恶性黑素瘤、恶性淋巴瘤等有效。
本品口服不易吸收。静脉给药后血药浓度呈三相衰减(三室模型),T1/2分别为(0.038±0.017)h、(0.822±0.273)h和(24.33±11.11)h。大鼠注射本品后,除脑和脊髓以外,其周围神经、脾、肺、肝、淋巴结及其他组织中的浓度迅速高至血浆的数倍。本品不与血浆蛋白结合,主要在肝脏代谢,经胆汁和尿排泄。<适应证>=临床上用于治疗恶性黑素瘤、非小细胞肺癌、小细胞肺癌、食管癌、肾癌、肾母细胞瘤、精原细胞瘤、头颈部癌、卵巢癌、乳腺癌、恶性淋巴瘤、急性淋巴细胞性白血病、慢性粒细胞性白血病的急性病变等。
【用法、用量】:
静脉注射或静脉滴注:3~4 mg/m2,1次/周,4~6周为1疗程。
【药物相互作用】:
避免与其他具神经毒性的抗肿瘤药合用。
【不良反应】:
常见骨髓抑制,白细胞减少比血小板减少显著。其他有感觉异常、肌肉无力、肌腱反射消失等神经毒性及恶心、呕吐、脱发、腹泻或便秘、皮炎、口腔炎、发热、静脉炎等。
【注意事项】:
孕妇、哺乳期妇女禁用。年老体弱、肝肾功能异常者慎用。骨髓抑制、有痛风病史、肝功能损害、感染、肿瘤已侵犯骨髓、有尿酸盐性肾结石病史、经过放疗或抗肿瘤药治疗的病人慎用。静脉注射时药液漏至血管外,应立即停止注射,并局封,发生皮肤破溃后按溃疡处理。不能做肌内、皮下或鞘内注射。
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