氟尿苷 Floxuridine(5-Fluorouracil Deoxyribotside,5-FUDR,FUDR)
【别名】:氟尿嘧啶脱氧核苷,氟苷,脱氧氟尿苷
【制剂规格】:
片剂:50mg;粉针剂:250mg,500mg。
【药理作用】:
本品为氟尿嘧啶的脱氧核苷衍生物,其作用机制、临床用途和不良反应与氟尿嘧啶相同。本品为S期周期特异性药物,且对G1/S及S期有延缓作用,其主要细胞毒作用来自对肿瘤细胞DNA合成的抑制作用,对肿瘤细胞RNA也有作用。当静脉注射或快速动脉注射时,它被迅速代谢为氟尿嘧啶。然而当缓慢持续动脉滴注时,它则转变成活性代谢物氟尿嘧啶核苷一磷酸盐(F-dUMP),后者抑制胸苷酸合成酶,从而阻断DNA合成,致使肿瘤细胞死亡。<适应证>=主要用于治疗胃肠道恶性肿瘤、乳腺癌、头颈部癌和肝癌。
【用法、用量】:
动脉滴注:0.1~0.6mg/kg,在24h内滴注完毕。经肝动脉滴注时因肝脏能立即代谢氟尿苷,故剂量为0.4~0.6mg/kg。经大动脉给药时可用输注泵缓慢给药,以取得较好疗效。当局部或全身不良反应严重时可暂停药。疗程由1个月到数年。
【不良反应】:
主要为恶心、呕吐、食欲不振、腹泻及白细胞减少。
【注意事项】:
孕妇禁用。
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