喷司他丁 Pentostatin(Nipent Deoxycoformycin)
【制剂规格】:
注射剂:10mg。
【药理作用】:
本品为一种极强的腺苷脱氨酶(ADA)抑制剂,可与ADA紧密结合,抑制ADA的活性,从而阻断DNA合成;还能抑制RNA合成和增强对DNA的损伤,对淋巴细胞和其他细胞有细胞毒作用;可抑制脾细胞、Jurkat细胞、白血病细胞和IL-2的mRNA的合成,具有抑制免疫、抑制某些病毒复制等作用;能增强耐受腺苷脱氨酶代谢的抗肿瘤药的作用。
本品能穿过血脑屏障,静脉注射血浆消除T1/2为3~9.6h。<适应证>=本品为毛细胞白血病特效药,且对干扰素α治疗无效者也可显效,对慢性淋巴细胞性白血病有效。临床还用于急性淋巴细胞性白血病、非霍奇金淋巴瘤、皮肤T细胞淋巴瘤等。本品的免疫抑制作用可用于器官移植抗排异反应。
【用法、用量】:
静脉注射:对毛细胞白血病,推荐剂量为每2周1次,每次4mg/m2,如无毒性表现,治疗应继续到完全缓解;亦可5mg/(m2·d),连用3~5d,也可以4mg/(m2·2d)。
【不良反应】:
常见骨髓抑制,主要限制剂量毒性是中性粒细胞缺乏。中枢神经系统不良反应亦常见,由嗜睡直至昏迷。用本品治疗肿瘤病人,罕见毛细胞白血病机会感染发生,但常为致死性的感染。其免疫抑制作用可再激活带状疱疹感染。其他不良反应有恶心、呕吐、皮疹。还可引起短暂的轻、中度的肝、肾功能不良。偶见关节痛、肌痛、呼吸衰竭。
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