西索菲兰 Sizofiran

【制剂规格】：

注射剂：20mg／2ml。

【药理作用】：

(1)动物实验单独给药对狗由N－乙基－N′－硝基－N－亚硝基胍(ENNG)诱发的自身肿瘤有延长生命的作用。对同种移植的MM－46－C3H／He系统、NRS1－C3H／He系统、YM－12－C57BL／6系统及AMC60－ACI／N系统肿瘤的生长有抑制作用。对同种移植的MH－134－C3H／He系统、腺癌755－C57BL／6系统、BC－47－ACI／N系统及SMT－5－SHR系统肿瘤病人有延长生命的作用。对同种移植的Lewis肺癌－C57BL／6系统及淋巴瘤－叙利亚金色田鼠系统的肿瘤转移有抑制作用。

(2)对同种移植的NR－S1－C3H／He系统及MM－46－C3H／He系统与放疗并用对肿瘤生长有抑制作用。

(3)对甲基胆蒽诱发的ICR／Jc1系统自身肿瘤，与环磷酰胺或巯嘌呤合用有延长生命的作用。对同种移植的B－16－C57BL／6系统及Meth-ABALB／c系统肿瘤，与氟尿嘧啶合用有延长生命的效果。对L－1210－BDF1系统肿瘤与MFC(丝裂霉素、氟尿嘧啶、阿糖胞苷)并用有延长生命的效果。对X－5563－C3H／He系统肿瘤与丝裂霉素合用有延长生命的效果。

小鼠及大鼠肌内注射后12～24h达血药浓度峰值，在肝脏Kupffei(枯普弗)细胞、脾脏、淋巴结、骨髓网状内皮细胞以及巨噬细胞有较高的分布，其他组织分布量低，在脑和神经系统中几乎未见分布。在荷瘤动物的肿瘤中及其周围组织有较高的分布，妊娠动物的胎盘中有低浓度分布，胎儿及羊水中未见分布。本品在网状内皮系统中保持基本结构，然后发生降解而通过尿、粪及呼气排出体外。<适应证>=主要用于增强宫颈癌放疗的疗效。

【用法、用量】：

肌内注射：一般与放疗并用，每周40mg，分1～2次。静脉滴注：对于放疗病人，推荐使用的起始剂量为200～300mg／m²，溶于生理盐水注射液中，于放疗开始前30min静脉滴注，15min滴完。

【不良反应】：

(1)罕见休克，应严密观察，发生胸闷、呼吸困难、嗳气、畏寒、战栗、冷汗、脸色苍白、血压下降等症状时应终止给药，并予适当处置。偶见皮疹、发热等变态反应，此时应终止给药。

(2)偶见注射部位发红、硬结、肿胀、疼痛、热感，此时应变换注射部位、减量或终止给药。偶见恶心、呕吐。罕见食欲不振。

(3)偶见淋巴结肿胀，罕见面色潮红、冷汗、支气管哮喘样症状。

【注意事项】：

禁用于对本品有休克史的病人，慎用于有药物过敏史的病人及病人的双亲、弟兄中有易发生支气管哮喘、皮疹、荨麻疹等变态反应体质的病人。对孕妇的安全性未确立，合用本品应权衡利弊慎用。对儿童尚无使用经验。本品不要在同一部位反复注射。应避开神经走行部位，注射针刺入时如病人剧痛或有血液逆流，应立即拔出针头改变注射部位。

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