氨磷汀 Amifostine

【别名】：阿米福汀

【制剂规格】：

粉针剂：400mg／10ml。

【药理作用】：

本品是一种有机硫代磷酸化合物，它在组织中被与细胞膜结合的碱性磷酸酶水解脱磷酸后成为具有活性的代谢产物WR－1065，能减低顺铂、环磷酰胺及丝裂霉素等的毒性。对于正常组织的选择保护能力归因于其高的碱性磷酸酶活性，高的pH值使正常组织比肿瘤组织有好的血管供应，能导致更好地产生活性巯基化合物的代谢产物和更高的摄取常数。正常组织中高浓度的游离巯基化合物可结合烷化剂及顺铂的活化代谢产物，从而解毒。并可作为组织中的自由基清除剂，净化顺铂产生的自由基。

肿瘤患者静脉注射本品740mg／m²或910mg／m²，T_max为15min。本品在血浆中被快速清除，T_1／2α＜1min，T_1／2β接近8min。

少于10%的本品在用药6min后在血浆中残存。本品快速地被代谢为活性的游离巯基化合物的代谢产物，一个二硫化合物的代谢物随后产生，它的活性弱于游离的巯基化合物。10s内一次注射150mg／m²的本品，原药、巯基化合物及二硫化合物的排出量在给药后那段时期是很低的，分别是注射量的0．69%、2．64%和2．22%。

静脉输注本品5～8min后，骨髓细胞中已发现游离的巯基代谢物。用地塞米松或甲氧氯普安(胃复安)预先处理，对本品的药代动力学无影响。<适应证>=主要用于各种癌症的辅助治疗。对于肺癌、卵巢癌、鼻咽癌、骨肿瘤、胃肠道肿瘤、血液系统肿瘤等多种癌症病人进行化疗时，化疗前应用本品可明显减轻化疗药物所产生的肾脏、骨髓、心脏、耳及神经系统毒性，而不降低化疗药物的药效。对于放疗病人，在放疗前应用本品，可显著减少口腔干燥和黏膜炎的发生。

【用法、用量】：

静脉滴注：对于化疗病人，推荐使用的起始剂量为500～600mg／m²，溶于生理盐水注射液50ml中，在化疗开始前30min静脉滴注，15min滴完。对于放疗病人，推荐使用的起始剂量为200～300mg／m²，溶于生理盐水注射液50ml中，于放疗开始前30min静脉滴注，15min滴完。

【不良反应】：

有头晕、恶心、呕吐、乏力等，但病人可耐受。用药期间，有一过性的血压轻度下降，一般5～15min内可缓解，故用药时注意采用平卧位，小于3%的病人因血压降低明显而需停用本品。血钙浓度的轻度降低(1%)。个别病人可出现轻度嗜睡、喷嚏、面部温热感等。

【注意事项】：

为防止发生低血压，使用本品期间宜采用平卧位，并控制滴速(每分钟＜40滴)，定时监测血压。本品在应用前30min内配制，15min内匀速静脉滴入。

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