比曲克辛 Piritrexim(PTX)
【别名】:甲氧苄吡嘧啶
【药理作用】:
本品为脂溶性抗叶酸药物,具有与氨甲蝶呤相似的特性。可抑制白血病细胞的二氢叶酸还原酶。本品选择性较氨甲蝶呤高,毒性较氨甲蝶呤轻,药理实验表明本品对动物肿瘤模型有明显抑制作用。
本品口服后约1.4h血药浓度达峰值。生物利用度为0.64,T1/2约为2h。<适应证>=本品主要用于治疗恶性肿瘤,可间歇低剂量口服治疗转移性黑素瘤。本品亦被试用于卡氏肺囊虫肺炎及银屑病。
【用法、用量】:
每次25mg,每日3次,每周用5d,连用3周,休息1周,总有效率可达23%。
【不良反应】:
对骨髓的抑制作用是本品的限量毒性。
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