阿糖胞苷 Cytarabine(Cytosine Arabinoside,Cytosar,Ara-C,Arabinosylcytosine)
【制剂规格】:
粉针剂:50mg,100mg;滴眼剂:0.1%。
【药理作用】:
本品为一抗嘧啶代谢的抗肿瘤药,可抑制DNA聚合酶,干扰核苷酸掺入DNA中,并抑制核苷酸还原酶,阻断胞嘧啶核苷酸。为细胞周期特异性药物,作用于S期,并对G1/S、S/G2边界有延缓作用。
本品在胃肠道内降解,故不宜口服。静脉注射后大多数在肝脏脱去氨基成为无活性的阿糖尿苷。本品少量通过血脑屏障,连续输注法在脑脊液中本品的浓度比快速静脉注射高。鞘内注射后,本品在脑脊液中的T1/2大约为2h。<适应证>=主要用于治疗急性髓细胞性白血病和成人的急性非淋巴细胞性白血病,亦联合应用治疗非霍奇金淋巴瘤,以及急性淋巴细胞性白血病的复发、散发性病毒性脑炎和流行性出血热。
【用法、用量】:
静脉注射:1mg/kg,每日2次,5~7d为1疗程,间歇7~14d再重复使用。静脉滴注:一般剂量0.5~1mg/(kg·d),大剂量3~4.5mg/(kg·d),24h内滴注完,5~7d为1疗程,间歇7~14d再重复使用。皮下注射:1mg/kg,1~2次/周,用于维持治疗。鞘内注射:治疗脑膜白血病,每次50mg,2~3次/周,2~3周为1疗程;预防脑膜白血病,1次/6周。
【不良反应】:
限制剂量的不良反应为骨髓抑制,可引起白细胞减少、血小板减少和巨幼红细胞性贫血。白细胞减少以粒细胞为主,淋巴细胞较少受影响。恶心、呕吐在静脉滴注快时极为常见。此外,可出现口腔溃疡、血栓性静脉炎和肝功能受损。
【注意事项】:
肝功能不全病人慎用。本药粉针剂在22℃下可保存2年,注射液在冰箱中可保存7d,室温下仅能保存24h。
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