硫鸟嘌呤 Tioguanine(6－TG Thiguanine)

来源：百科故事网时间：2020-08-05 属于：肿瘤药物

【别名】：6－硫代鸟嘌呤

【制剂规格】：

片剂：25mg，40mg。

【药理作用】：

本品为嘌呤类拮抗剂，能变成脱氧鸟嘌呤核苷酸掺入DNA中，干扰DNA的功能，起到抑瘤的作用。本品为S期特异性抑制剂，对S／G2边界有延缓作用。肿瘤细胞对巯嘌呤和本品的耐药性为交叉耐药性。

本品口服吸收不完全，主要在肝脏中代谢，母药的T_1／2为1．5h。静脉给药从血浆中清除快，24h内可由尿排出80%以上。临床常用剂量下难以通过血脑屏障，但能通过胎盘。<适应证>=主要用于急性粒细胞性白血病的治疗，对慢性粒细胞性白血病和急性淋巴细胞性白血病的突发性危象亦有一定疗效。

【用法、用量】：

本品的有效剂量及病人对本品的耐受性个体差异大。口服：开始2mg／(kg·d)，4周后可增至3mg／(kg·d)，宜一次服用。如服用较大剂量仍无明显疗效，则需改用其他药物。当与阿糖胞苷合用治疗急性粒细胞性白血病时，本品每次100mg／m²，每12h1次，连用1周，间歇3周后再重复使用。

【药物相互作用】：

与阿糖胞苷合用对成年急性髓性白血病病人缓解率高，与蒽环类抗生素合用缓解率更高。

【不良反应】：

与巯嘌呤相似，胃肠道反应较轻。