顺铂 Cisplatin(DDP)

【别名】：顺氯氨铂

【制剂规格】：

粉针剂：10mg，20mg。

【药理作用】：

本品为细胞周期非特异性药物，作用与双功能烷化剂类似，可能与DNA有交叉联结而干扰其功能，在投入后持续数日之久，对RNA的影响较小。由于肿瘤细胞比正常细胞的增殖和合成DNA更为迅速，肿瘤细胞对本品的细胞毒作用更为敏感。

本品仅能由静脉、动脉或腔内给药。给药后迅速吸收，分布于全身各组织，肾、肝、卵巢、子宫、皮肤、骨等含量较多，脾、胰、肠、心、肌肉、脑中较少，肿瘤组织无选择性分布。大部分和血浆蛋白结合，代谢呈双相性，T_1／2α为25～49min，表示游离铂的血浆清除率；T_1／2β为58～73h，表示结合铂的排泄率。本品自体内消除缓慢，5d内尿中回收铂为给药量的27%～54%，胆管也可排出顺铂与其降解产物，但量较少。腹腔给药时腹腔器官的药物浓度较静脉给药时高2．5～8．0倍，对治疗卵巢癌有利。<适应证>=用于治疗膀胱癌、卵巢癌、睾丸癌、乳腺癌、宫颈癌、子宫内膜癌、肾上腺皮质癌、胃癌、肺癌、前列腺癌、头颈部鳞癌以及儿童的神经母细胞瘤、骨肉瘤、卵巢生殖细胞瘤等。

【用法、用量】：

静脉注射或静脉滴注：临用前用生理盐水溶解，成人每次20mg／m²，连用5d，间隔2周可重复用药；亦可采用每次80～120mg／m²，1次／3周。亦可用作动脉注射。

【药物相互作用】：

抗组胺药、吩噻嗪类药或噻肟类药与本品合用，可能掩盖耳毒性的症状(如耳鸣、眩晕等)。本品诱发的肾功能损害可导致博来霉素(甚至小剂量)的毒性反应。本品与各种骨髓抑制剂或放疗联合应用时，可增加毒性作用，因而用量应减少。

【不良反应】：

大剂量连续用药，可产生严重而持久的肾脏毒性，原有肾功能不全或曾接受过对肾脏有毒性的抗生素治疗的病人，使用本品后肾脏受损程度更为严重。常见的胃肠道毒性包括恶心、呕吐、食欲减低和腹泻等(恶心、呕吐常在给药后1～6h内发生，最长不超过24～48h)。其他不良反应有骨髓抑制(一般在3周左右达高峰，4～6周恢复)、类变态反应、耳毒性及神经毒性(表现为运动失调、肌痛、上下肢感觉异常、癫癎、球后视神经炎等)。

【注意事项】：

有肾病史或中耳炎史者慎用。在治疗中，如出现早期肾脏毒性的表现、用药后持续性严重呕吐、周围白细胞或血小板下降，应停药。用药前后采用大量输液的水化疗法(但应密切观察液体超负荷的症状)，可降低顺铂血浆浓度，增加其肾脏清除率，加用甘露醇和呋塞米，可加速肾脏的排泄功能，减少顺铂在肾小管中的积聚。采用大剂量甲氧氯普胺(1～2mg／kg)，并加用氯丙嗪、地塞米松或苯海拉明等，可获得较好的止吐效果。

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