氯尼达明 Lonidamine

【制剂规格】：

片剂：150mg。

【药理作用】：

本品影响细胞能量过程。本品产生活性的必要条件是存在“凝缩”线粒体。生殖细胞具有凝缩线粒体，对本品敏感。肿瘤细胞在某些特殊环境中，如经X线照射、化疗或受高温影响后即进入这种适应状态。本品在体内外抑制生殖细胞呼吸，这一作用伴有糖原酵解增加。本品可引起肿瘤细胞线粒体超微结构发生特异性变化，伴呼吸减弱。但与生殖细胞不同，肿瘤细胞糖原酵解也受到抑制，这可能与存在于线粒体外膜而与线粒体结合的己糖激酶受抑有关。该酶在肿瘤细胞中存在相当数量，而在已分化的正常细胞中则通常并不存在。

以作用于细胞分裂期的抗肿瘤药筛选方法进行体内、外试验，显示本品的抗肿瘤活性谱较窄。在体外本品10mg／L能抑制人HeLa细胞生长，对KB细胞及P388白血病细胞仅在100mg／L以上具有活性。腹腔注射本品50mg／kg或100mg／kg对Lewis(刘易斯)肺癌具有活性；对肉瘤180，本品也有活性。有效血药浓度为12～28mg／L。

本品也具有抗精子形成作用及胚胎毒性。

动物对本品吸收良好，血药浓度与剂量有关。癌症病人1次口服本品300mg或600mg，14例病人血药浓度峰值相差5～6倍。所给剂量平均有66%在48h内以结合代谢物的形式随尿排出，尿中排出的原形药物少于10%。变异很大可能是首过效应所致。有效或病情稳定的病人较无效者倾向于有较高的稳态血药浓度。本品在体内几乎完全与蛋白结合。与细胞毒药物无交叉耐药性。<适应证>=用于治疗各种肿瘤，尤其是肺癌、乳腺癌、前列腺癌和脑瘤；可与放疗及其他抗肿瘤疗法合用。

【用法、用量】：

口服：推荐450～900mg／d，分3次服。最好于餐后服用。

【注意事项】：

本品具有胚胎毒性，孕妇应权衡利弊，可先行人工流产，再应用本品。

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