托瑞米芬 Toremifene(Fareston)
【别名】:氯三苯氧胺,法乐通
【制剂规格】:
片剂:60mg。
【药理作用】:
本品是他莫昔芬的衍生物,作用与他莫昔芬相似,亦是抗雌激素药物。药用其枸橼酸盐。本品能激发转化生长因子(TGF-β)释放、肿瘤坏死因子受体2(TNF-R2)和免疫系统细胞间黏附分子1(ICAM-1)的表达,调节组织类血浆素原活化素、肿瘤基因,诱发细胞凋亡,是较他莫昔芬更安全的抗雌激素药。
口服本品Tmax为3h,4~6周达稳态血药浓度,主要在肝脏代谢,但没有一个代谢物与三苯氧胺代谢物相同,且较稳定,没有和大分子例如DNA共价结合,T1/2β为5d。<适应证>=用于治疗乳腺癌、非小细胞性肺癌,也用于治疗纤维瘤。
【用法、用量】:
口服:60mg/d。
【药物相互作用】:
本品与噻嗪类药物并用可引起高钙血症。与香豆素类药物(华法林)并用可使抗凝作用增强,应慎用。使用同类药物枸橼酸他莫昔芬,可能与子宫内膜息肉、子宫内膜增生、子宫体癌的发病有关。
【不良反应】:
一般是轻微的,多为激素样反应。常见有面部潮红、多汗、恶心、白带增多、头晕、水肿和呕吐。
【注意事项】:
密切观察非代偿性心功能不全及严重心绞痛病人。有肿瘤转移病人开始治疗时可能出现过渡性高钙血症。严重肝功能衰竭病人不宜长期服用。
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