依达曲沙 Edatrexate(10-EDAM)
【别名】:10-乙基去氮氨蝶呤
【药理作用】:
本品为氨甲蝶呤类似物,它是通过对氨甲蝶呤桥区域(9、10位)的结构修饰来提高在肿瘤和非肿瘤组织间摄取和保留的选择性。动物体内实验表明,本品在动物实体瘤模型和人肿瘤异种移植模型(如人瘤裸鼠移植MX-1,LX-1,CX-1)的治疗选择性比氨甲蝶呤有显著提高。<适应证>=对非小细胞肺癌、乳腺癌和头颈部癌有效,特别是治疗非小细胞肺癌有效率可达32%(氨甲蝶呤为11%)。
【用法、用量】:
静脉注射:80mg/m2,1次/周,连用5周,依毒性情况调整剂量和继续用药。
【药物相互作用】:
若将本品与丝裂霉素和长春碱联合应用,可使58%的晚期非小细胞肺癌病人产生显著的实质性应答。
【不良反应】:
可发生与剂量相关的口炎,停药后2~5d可恢复。其他有白细胞减少、血小板减少、倦怠、皮疹、脱发、泻下、暂时性转氨酶升高等。
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