白沙罗汀 Bexarotene(Targretin)

【制剂规格】：

胶囊剂：75mg。

【药理作用】：

本品可选择性激活维生素A核受体亚型(RXR_α，RXR_β，RXR_γ)，RXR_s受体可以和许多受体组成二聚物，如维甲酸受体(RAR_s)、维生素D受体、甲状腺受体等。这些受体在激活后可以作为转染因子，调控那些控制细胞分化和增殖的基因的表达。本品在体外可抑制一些肿瘤细胞的生长，如造血细胞和鳞状细胞，在一些动物模型体内能诱导肿瘤退化。本品治疗皮肤T细胞淋巴瘤的确切机制尚不清楚。

本品口服后约2h血药浓度达峰值，最终T_1／2约为7h。晚期肿瘤病人的研究表明，本品在治疗剂量范围内单剂量与血药浓度呈线性关系，多剂量时较少积累。本品与血浆蛋白的结合率大于99%，组织和器官对本品的摄取未做评价。

在血浆内可检测到4种本品的代谢物，分别为6－羟基白沙罗汀、7－羟基白沙罗汀、6－氧白沙罗汀和7－氧白沙罗汀。体外研究表明P₄₅₀3A4是其主要代谢酶。体外分析发现本品的氧化代谢物具生物活性。本品及其代谢物都主要由肝胆系统排除，尿中几乎检测不到，只有2型糖尿病病人尿中可检测到。<适应证>=用于治疗以前至少经过一次全身治疗但无效的皮肤T细胞淋巴瘤(CTCL)。

【用法、用量】：

口服：从300mg／(m²·d)开始，餐时服，根据耐受程度和疗效调整剂量。

【不良反应】：

大多为轻、中度。多数病人在300mg／(m²·d)时出现可逆性脂质异常(79%)、甲状腺功能低下(29%)及白细胞减少症(17%)，常需同时治疗。其他较少见的不良反应有腹泻、疲乏、头痛、肝功能异常、皮疹、急性胰腺炎及瘙痒。

【注意事项】：

本品不适用于长期治疗早期的CTCL。治疗期间应监测血中三酰甘油和胆固醇浓度、甲状腺功能和白细胞计数。

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