洛美曲索 Lometrexol(DDATHF)

【药理作用】：

本品为甘氨酰氨核糖核苷酸甲酰转移酶(GARFT)抑制剂，即是以嘌呤生物合成途径中CARFT作为靶酶，属新一代的抗叶酸剂。<适应证>=本品能有效抑制白血病细胞的生长。对L1210鼠白血病细胞和CCRF－CEM人淋巴母细胞的LC₅₀分别为28nmol／L和8nmol／L。本药对各种小鼠和人实体瘤模型有抑制作用，对6C3HED淋巴肉瘤、C3H瘤、X5563血浆细胞髓质瘤和B－16黑素瘤都有高度活性。

【用法、用量】：

Ⅰ期临床表明，本品的最大耐受剂量是2．7mg／m²，每周2次，共4周，28～35d重复1次。叶酸能较好地控制不良反应，而不失去抗肿瘤活性。当连续口服1mg／d叶酸后，本品剂量可增加到4～5mg／m²，而没有累积毒性的症状。

【不良反应】：

贫血的出现是主要的不良反应，但可通过给叶酸后得到改善。

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