羟喜树碱 Hydroxycamptothecin(OPT)

【别名】：羟基喜树碱，10－羟基喜树碱

【制剂规格】：

粉针剂：2mg。

【药理作用】：

本品为喜树碱的羟基衍生物，作用机制与喜树碱相似，但毒性较小。对核酸特别是DNA的合成有明显抑制作用。

小鼠静脉注射本品后体内衰变呈双相曲线，T_1／2α为4．5min，T_1／2β为29min。静脉注射1h后，各组织的分布以胆囊和肠内容物最高，其次为肿瘤细胞、小肠、肝、骨髓、胃和肺。本品主要通过粪便排出，12h排出29．6%，48h排出47．8%，其肾损害小可能与此有关。尿中24h内排出8．8%，48h排出12．8%。<适应证>=用于治疗原发性肝癌、食管癌、胃癌、头颈部癌、膀胱癌和白血病等。

【用法、用量】：

静脉注射：每次4～8mg，用 10～20ml生理盐水注射液稀释，每1～2日1次，60～120mg为1疗程。

【不良反应】：

胃肠道反应有恶心、呕吐。骨髓抑制主要为白细胞减少。少数病人有脱发、心电图改变及血尿等症状，但较喜树碱为轻。

【注意事项】：

孕妇、哺乳期妇女禁用。年老体弱、肾功能异常者慎用。静脉滴注时宜用生理盐水注射液稀释。用药期间应足量饮水。本品加大剂量给药时宜合用止吐剂治疗。严重心律失常病人剂量酌减或慎用。本品需避光保存。

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