氨鲁米特 Aminoglutethimide(Elipten，Opimeten，AG)

【别名】：氨基导眠能，氨格鲁米特，氨苯哌酮

【制剂规格】：

片剂：125mg，250mg。

【药理作用】：

本品为镇静催眠药格鲁米特(导眠能)的衍生物，具有通过抑制胆固醇转变为孕烯酮而阻止肾上腺皮质中甾体激素的合成作用。同时通过抑制芳香化酶而阻止肾上腺外组织中雌激素的生成。还能阻止雄激素转变为雌激素。体内促肾上腺皮质激素(ACTH)的释放会对抗本品对甾体激素合成的抑制，同时给予糖皮质激素可抑制垂体分泌ACTH。

本品口服吸收良好，T_max为1．5h，血浆蛋白结合率为21．3%～25．0%。对肝药酶有诱导作用，因此经6～32周用药可使T_1／2由开始用药时的13．3h变为7．3h，主要经肝脏代谢，34%～50%以原形随尿排泄。<适应证>=用于治疗转移性乳腺癌、前列腺癌，对他莫昔芬无效者仍可有效。此外，还可利用本品对肾上腺皮质激素合成的抑制作用，治疗Cushing(库欣)综合征。

【用法、用量】：

口服：每次250mg，每日2次，2周后如无严重不良反应，可增加到每次250mg，每日3～4次，最大剂量为1g／d。

【药物相互作用】：

本品影响糖皮质激素或香豆素等的体内代谢，剂量应调整。与他莫昔芬并用增加毒性，疗效不变。由于本品可诱导肝微粒体酶，故可使洋地黄及茶碱类药物减效。

【不良反应】：

有发热、皮疹等变态反应及嗜睡、眩晕、共济失调、眼球震颤等神经系统毒性，亦有恶心、呕吐、腹泻等胃肠道反应。个别病人有骨髓抑制、甲状腺功能减退、体位性低血压、皮肤发黑及女性男性化等。

【注意事项】：

孕妇、哺乳期妇女和患带状疱疹、肝肾功能损害、甲状腺功能减退或对本品过敏者禁用。老年肾功能减退者慎用。若出现严重药疹或药疹持续1周以上，应予停药并对症治疗。本品连续服用2～6周后，不良反应的发生率及严重程度可减轻。同时服氢化可的松40mg(早晨及下午5点各10mg，临睡前20mg)，可防止因肾上腺皮质产生氢化可的松减少而引起脑垂体性肾上腺皮质激素反馈性增加。

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