博来霉素 Bleomycin(BLM,Bleocin,Blenoxane)
【制剂规格】:
粉针剂:15mg,10mg。
【药理作用】:
本品通过其氨基末端肽与DNA结合,活化复合物,产生游离基,然后再由游离基将DNA链切断,损伤DNA,抑制DNA、RNA及蛋白质合成。本品为细胞周期非特异性药物,但对G2期作用最明显,使细胞积聚于G2期,许多细胞的染色体异常,包括染色单体断裂、缺陷、碎片以及易位等。
注射给药后,在血中消失较快,广泛分布到肝、脾、肾等各组织中,尤以皮肤和肺较多,部分药物可透过血脑屏障。静脉滴注后T1/2为1.3h及8.9h,快速静脉注射后T1/2为24min及4h,3岁以下小儿T1/2为54min及3h。主要经肾排出。<适应证>=用于治疗头颈部、食管、皮肤、宫颈、阴道、外阴、阴茎的鳞癌,Hodgkin(霍奇金)病及恶性淋巴瘤、睾丸癌等,亦可用于治疗银屑病。
【用法、用量】:
肌内、静脉及动脉注射:成人每次15mg,每日1次或2~3次/周,总量不超过400mg;小儿每次10mg/m2。第1次用药时,先肌内注射1/3量,若无反应再将全部剂量注射完。静脉注射应缓慢,不少于10min。
【不良反应】:
骨髓抑制轻微,常见注射后发热反应,偶见因变态反应性休克而死亡。可引起皮肤色素沉着(特别是骨隆起处,如踝部)、指甲变色脱落、脱发、口腔溃疡、食欲不振等。长期用药可致肺纤维化,可因肺功能不全而死亡。
【注意事项】:
妊娠D类。孕妇与哺乳期妇女禁用。70岁以上老年病人、肺功能损害及肝、肾功能损害者慎用,发热病人及白细胞低于2.5×109/L者禁用。不宜用于肺部放疗病人。淋巴瘤病人易引起高热、过敏、休克,用药前应做好充分准备。
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