醋酸环丙孕酮片

醋酸环丙孕酮片使用说明书

• 【药品名称】通用名称：醋酸环丙孕酮片英文名称：Cyproterone Acetate Tablets汉语拼音：Cusuanhuanbingyuntong Pian
• 【成份】醋酸环丙孕酮。
• 【性状】本品为浅黄色糖衣片，除去包衣后显白色或类白色。
• 【适应症】降低男性性欲倒错的性欲；不能手术的前列腺癌；女性重度雄性化体征：如非常严重的多毛症，雄激素依赖性严重脱发，最终导致秃顶（重度雄激素性脱发），常伴有重度痤疮及/或皮脂溢。
• 【规格】每片50毫克 。
• 【用法用量】降低男性性欲倒错的性欲：一般治疗从1片 bid开始，需要时可增加到2片 bid，或甚至短期内 2片 tid。药物应在饭后用少量液体吞服。当达到满意效果时，应试用最低可能剂量维持疗效，常常每日2次，每次半片即已足够。建立维持量或停止用药时，不应突然而应逐渐减量，间隔数周将每日剂量减少1片或最好半片。为了稳定治疗作用，必须延长使用本药一段时间，如果可能，同时采用心理治疗方法。不能手术的前列腺癌：睾丸切除术后为消除肾上腺皮质雄激素的作用：每次2片，每日1-2次（即100-200mg）。未行睾丸切除术：每次2片，每日2-3次（即200-300mg）。症状改变或减轻后，不应改变或中断治疗剂量。用促性腺激素释放激素激动剂（LH-Rha）治疗时，为减少男性性激素的初始增加：开始时单用本药，每次2片，每日2次（即200mg）5-7天，继之用本药每次2片，每日2次（共200mg），与一种LH-Rha同时使用，共3-4周。为消除在LH-Rha治疗时肾上腺皮质雄激素的作用：连续抗雄激素治疗，服用本药每次2片，每日1-2次（即100-200mg）。女性重度雄性化体征：如非常严重的多毛症，雄激素依赖性严重脱发，最终导致秃顶（重度雄激素性脱发），常伴有重度痤疮及/或皮脂溢。育龄妇女治疗宜在月经周期第1天开始（即出血的第1天），只有闭经妇女可以立即开始药物治疗。这种情况下治疗的第1天被视作周期的第1天，按下列推荐用法常规观察。在周期的第1-10天，每天餐后用水吞服2片本药，此外，这些妇女还服用含有雌、孕激素的制剂，如从月经周期的第1-21天，每天服用1片口服避孕药，以提供必要的避孕保护作用并稳定月经周期。接受周期性联合治疗的妇女，应于每天的固定时间服药。若超过固定服药时间12小时，则本周期的避孕效果可能降低，但是本药与口服避孕药仍应按说明继续服完，以避免本周期提早出血。遗漏的药片可忽略，但在周期的余下时间内应加用非激素的避孕方法（安全期法及测量体温法除外）。服药21天后有停药7天的观察期，在此期间会发生撤退性出血，在第一疗程开始的整4个星期后，亦即同一个星期几，开始下一周期的联合治疗而不论出血是否停止。如果在停药期间未发生出血，应进行必要的诊断检查。临床症状改善以后，可以在联合治疗的头10天内将本药的每天剂量减少至1片或半片，可能单独使用口服避孕药已足够。绝经后或行子宫切除术的患者可以单独使用本药。根据症状的严重程度，该药的平均用量应为每日1次，每次1至半片，共21天，继之停药7天。
• 【不良反应】严重不良反应见[注意事项]一节。其它可能的不良反应，下列不良反应在复方醋酸环丙孕酮片使用者中曾有报告，他们之间的联系既未肯定，亦未否定：乳房触痛、疼痛、分泌；头痛；偏头痛；性欲改变；情绪抑郁；不耐受隐形眼镜；恶心；呕吐；阴道分泌物改变；各种皮肤疾病；体液潴留；体重变化；过敏反应；肝功能异常；血清甘油三酯升高。
• 【禁忌】1.含有雌、孕激素的复方制剂不能用于下列任何情况。如果使用这些制剂期间，首次出现下列任何一种情况，必须立即停药。2.出现血栓形成（静脉或动脉）或有血栓形成的病史（如：深静脉血栓形成，肺栓塞、心肌梗塞、脑血管意外）。3.存在血栓形成的前驱症状或曾有相关病史（如：短暂脑缺血发作、心绞痛）。4.累及血管的糖尿病。5.存在静脉或动脉血栓形成的严重或多重危险因素也为禁忌症。6.存在或曾有严重的肝脏疾病，只要肝功能值没有恢复正常。7.存在或曾有肝脏肿瘤（良性或恶性）史。8.已知或怀疑生殖器官或乳腺存在受性甾体激素影响的恶性肿瘤。9.未确诊的阴道出血。10.已知或怀疑妊娠。11.哺乳。12.对复方醋酸环丙孕酮片的任何成分过敏。13.复方醋酸环丙孕酮片不能用于男性。
• 【注意事项】1.可有头痛、贫血、胃肠道反应、男子女性型乳房等。2.与炔雌醇组成口服避孕药，可有恶心、头痛、性欲降低、抑郁、不规则子宫出血、乳房痛等。3.能减少精子生成，产生不正常精子，导致男性不育。4.肝病、恶病质或消瘦者忌用。严重慢性抑郁、未发育青年人、有血栓史病人也忌用。5.乙醇能降低本品作用，故对慢性酒精中毒者无效。
• 【孕妇及哺乳期妇女用药】复方醋酸环丙孕酮片禁用于妊娠期。如果服用复方醋酸环丙孕酮片期间发生妊娠，应立即停药。哺乳期也禁用复方醋酸环丙孕酮片。醋酸环丙孕酮可进入哺乳妇女的乳汁。母亲剂量的约0.2%可通过乳汁到达新生儿，相当于剂量1mg/kg。在哺乳期，母亲每日的炔雌醇剂量的0.02%通过乳汁转运给新生儿。
• 【儿童用药】醋酸环丙孕酮片不适用于儿童。
• 【老年用药】对老年患者的应用无特别限制。
• 【药物相互作用】药物相互作用导致性激素清除率增加的药物相互作用，可引起突破性出血和口服避孕失败。已确定的药物有乙内酰脲、巴比土酸盐、扑米酮、卡马西平和利福平；怀疑的药物有奥卡西平、托吡酯、非尔氨酯和灰黄霉素。这种相互作用的机制是根据这些药物的肝酶诱导性能。最大的酶诱导作用一般在2－3周后见到，但停药后可能持续至少4周。也曾报道抗生素使避孕失败，如氨苄西林和四环素。作用机制还没有被阐明。妇女短期使用上述各类药物或个别药物治疗，应该在合并使用药物期间和停药后7天内，除使用复方醋酸环丙孕酮片外，暂时加用屏障避孕方法。使用利福平的妇女，在服用利福平期间和停药后28天内，除使用复方醋酸环丙孕酮片外，应加用屏障避孕方法。如果合并用药超过复方醋酸环丙孕酮片包装的最后一片，则应该继续服用下一盒复方醋酸环丙孕酮片而没有停药期。接受肝酶诱导药物长期治疗的妇女，专家们推荐增加避孕甾体激素的剂量。如果一种高剂量避孕药不能合乎要求，或表现不满意或不可信，例如出现不规则出血，则应建议使用另外的避孕方法。实验室检查使用复方醋酸环丙孕酮片类制剂，可能影响某些实验室检查结果，包括肝脏、甲状腺、肾上腺和肾功能的生化指标，蛋白血浆（载体）水平，如皮质醇结合球蛋白和脂质/脂蛋白部分，碳水化合物代谢指标，以及凝血和纤溶指标。变化通常保持在正常的实验室检查范围内。
• 【药物过量】没有关于服药过量造成的严重有害作用的报告。这种情况下可能发生的症状为：恶心、呕吐以及在年轻女孩有轻微的阴道出血。没有解毒药物，进一步处理为对症治疗。
• 【药理毒理】本品所含的醋酸环丙孕酮能抑制女性机体所产生的雄激素的影响。从而可能治疗雄激素产生过多或对雄激素特殊敏感所致的疾病。对痤疮和皮脂溢发生起重要作用的皮脂腺功能增加，服用复方醋酸环丙孕酮片时可以受到抑制。这样通常在治疗3~4个月后可使已有的痤疮皮疹痊愈。头发与皮肤的过量油脂一般消退较早。常常伴随皮脂溢的脱发可能减轻。有轻型多毛症，特别是面部汗毛较重的育龄妇女，为使用复方醋酸环丙孕酮片治疗的适应症；但结果常需在治疗后数月才出现。除了上述的抗雄激素作用外，醋酸环丙孕酮还有明显的孕激素作用。单独给予醋酸环丙孕酮可导致月经周期紊乱，而加入了炔雌醇的复方醋酸环丙孕酮片则可避免这种情况。只要按照说明周期服用药物即可。因为复方醋酸环丙孕酮片中含有两种活性成分，所以它具有复方口服避孕药的特性。复方醋酸环丙孕酮片治疗期间，不发生排卵，因而可以防止妊娠。所以复方醋酸环丙孕酮片可作为避孕药使用。对于多囊卵巢综合征妇女的治疗，复方醋酸环丙孕酮片减轻雄激素化体征，使内分泌参数正常，减少囊肿形成和卵巢体积，并帮助恢复规律月经。动物实验中重复给药的全身耐受性研究，未见全身不耐受性的体征，故不阻止治疗剂量在人体用于规定的适应症。观察曾在子宫内接触醋酸环丙孕酮的男性新生儿，未见任何女性化体征。然而，妊娠是使用复方醋酸环丙孕酮片的禁忌症。临床经验和高质量的流行病学试验，至今并不支持在人体中肝肿瘤发生率增加。在啮齿类动物中醋酸环丙孕酮的肿瘤发生研究，也没有表明有特殊肿瘤发生的倾向。然而，必须记住性甾体激素能促进某些激素－依赖性组织与肿瘤的生长。
• 【药代动力学】醋酸环丙孕酮：口服不同剂量范围的醋酸环丙孕酮后吸收完全。口服复方醋酸环丙孕酮片后醋酸环丙孕酮在1.6小时达到血清最高浓度15ng/ml。部分以原形从胆汁排泄。大多数代谢产物，以药物原形和代谢物3：7的比率从尿和胆汁排出。测定的肾与胆汁排泄半衰期1.9天。醋酸环丙孕酮几乎专一地和血浆白蛋白结合。因为与蛋白结合是非特异性的，所以SHBG（性激素结合球蛋白）水平的变化并不影响醋酸环丙孕酮的药代动力学。醋酸环丙孕酮的绝对生物利用度几乎完全（剂量的88%）。炔雌醇：口服炔雌醇吸收迅速而完全。服用复方醋酸环丙孕酮片后1.7 小时达到最大血清药物水平80pg/ml。炔雌醇高度但非特异性地与血清白蛋白结合。2%的药物水平为非结合型。通过吸收和肝脏的首过效应炔雌醇被代谢，导致绝对的和可变的口服生物利用度降低。炔雌醇不以原形排泄。炔雌醇代谢物在尿液和胆汁以4：6比率排泄，半衰期约为1天。
• 【贮藏】妥善储存所有药物，勿使儿童接触。
• 【包装】50片/瓶×63瓶/箱
• 【有效期】24个月