锝[99mTc]甲氧乙腈注射液

锝[99mTc]甲氧乙腈注射液使用说明书

• 【药品名称】通用名称：锝[99mTc]甲氧乙腈注射液英文名称：Technetiun[99mTc]Methoxy Isonitrile Injection（99mTc-MIBI）汉语拼音：De [99mTc]Jiayangyiqing Zhusheye
• 【成份】本品主要成分及其化学名称为：锝[99mTc]甲氧异腈
• 【性状】本品为无色澄明液体。
• 【适应症】主要用于：（1）冠状动脉疾患（心肌缺血、心肌梗塞）的诊断与鉴别诊断，并指导治疗，有助于了解溶栓治疗后的效果。采用门电路控制显像软件，可同时测定全心和局部射血分数，评估局部室壁运动，较全面地了解心脏功能。（2）甲状旁腺增生成腺瘤的定位诊断。甲状腺癌的定位（如髓样癌、淋巴瘤、Hurthle细胞癌）。
• 【用法用量】静脉注射370~1110MBq（10~30mCi）。心肌显像时如做一天法检查以区别缺血和梗死，第一次检查用小剂量259MBq（7mCi）做静息显像，2小时后再注射高剂量925MBq（25mCi）做负荷试验。所得结果与2天法相似。儿童用量酌减。
• 【不良反应】无明显不良反应。给药后有一过性异腈臭味，伴口苦，偶有面部潮红，但均自行消退。第二次注射99mTc-MIBI后2小时偶见较重过敏反应，包括呼吸困难，低血压，心悸，无力与呕吐。
• 【注意事项】1.本品仅限在具有《放射性药品使用许可证》的医疗单位使用。2.应使用新鲜的锝[99mTc]发生器洗脱液制备本品。3.负荷显像时必须有心脏内科医师在场，并备急救措施。4.本品如发生混浊、变色、沉淀应停止使用。5.99mTcO4-溶液加入冻干品后应马上直立沸水浴中，水溶液面应高于瓶内溶液面而低于瓶颈。
• 【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇禁用。哺乳期妇女慎用，用后应停止哺乳24小时。
• 【药物相互作用】尚不明确。
• 【药理毒理】心肌摄取99mTc-MIBI为被动扩散过程。被动摄取的过程与药物的膜通透性和血管床的表面积有关。心肌的摄取决定于血肌的血流量和线粒体的功能。心肌的潴留机理仍未完全明了。心肌内的分布基本上与氯化亚铊[201Tl]一致，存在于有活性的心肌内，梗死的部位无聚集。应激试验（运动或药物扩张血管）99mTc-MIBI的浓聚主要与心肌血流量有关。因此，缺血（如狭窄血管的供应部位）浓聚较少。甲状旁腺及甲状腺显像的肿瘤定位的详细机理仍不清楚。99mTc-MIBI被动性的通过细胞膜，主要定位于细胞浆和线粒体内。因为癌细胞的代谢率增加，因此增加了细胞内的浓聚。甲亢时，血流量及线粒体数目增多，故99mTc-MIBI聚集于肿大的甲状腺内。
• 【药代动力学】本品静脉注射后血液内清除迅速。血液清除的快成分T1/2为4.3分钟（静态）。注射后5分钟约8%的注入剂量潴留在血液循环内。心肌内放射性在静脉给药1.5小时及6小时后，分别占全身剂量的4%和2%。正常心肌的浓聚主要与血流量成正比，无再分布现象。注药后1小时心/肺值大于2.5，心/肝值大于0.5，99mTc-MIBI主要从肝胆排泄。在鉴别心肌缺血和梗死、及负荷试验时，必须进行两次注射。静态注射后99mTc-MIBI在心肌的生物半衰期分别为6小时和30分钟，负荷试验时心肌和肝脏中的生物半衰期分为3小时和28分钟。