枸橼酸镓[67Ga]注射液
枸橼酸镓[67Ga]注射液使用说明书
- 【药品名称】通用名称：枸橼酸镓[67Ga]注射液英文名称：Gallium[67 Ga] Citrate Injection汉语拼音：Juyuansuan Jia[67 Ga] Zhusheye
- 【成份】本品主要成份为：枸橼酸镓[67Ga]
- 【性状】本品为无色澄明液体。
- 【适应症】适用于肿瘤和炎症的定位诊断和鉴别诊断。
- 【规格】（1）185MBq（2）370MBq（3）740MBq
- 【用法用量】【用法与用量】
- 【注意事项】1.67Ga显像可以影响抗-DNA抗体放射免疫分析测定，产生假阳性或假阴性的结果。2.当较大剂量的皮质甾醇类治疗时，部分肿瘤的摄67Ga率可以降低。3.育龄期妇女的乳腺能大量浓聚67Ga，故本品不能用于乳腺癌的诊断。4.下列药物及因素对本品的分布有影响：①硝酸镓、化学治疗及血液透析影响骨摄取；②苯巴比妥、右旋糖酐铁及铁缺乏症影响肝摄取；③硫代二苯胺、溢乳及男子女性型乳房影响乳腺摄取；④淋巴管造影剂影响淋巴摄取；⑤顺铂、博莱霉素、长春碱、阿霉素及移植肾排斥影响肾脏摄取；⑥顺铂、博莱霉素、长春碱及阿霉素影响胃摄取；⑦克林霉素（氯洁霉素）及伪膜性结肠炎影响结肠摄取；⑧外科病变、放射治疗影响软组织摄取；⑨长春碱、盐酸氮芥、泼尼松治疗5-7个月以及恶性肿瘤都可较多滞留。
- 【孕妇及哺乳期妇女用药】禁用。
- 【儿童用药】慎用。
- 【药物相互作用】注射后服泻药可使结肠内的67Ga排出，这样可以避免或减少肠道内67Ga对显像的干扰。同时静脉注射枸橼酸钠200mg，可以减少肝脏的放射性浓聚，使67Ga在骨骼及肿瘤组织内的聚集更为明显。
- 【药理毒理】本品静脉注射后，肿瘤和炎性组织的浓度较肺和肌肉组织分别高3倍和10倍，故肿瘤和炎性组织得以表现为放射性浓聚。研究表明，67Ga在血液内大部分与运铁蛋白结合，但结合率受pH影响，当pH降低，67Ga即解离下来。肿瘤组织间质体液的pH较正常组织低0.3~0.4pH单位，67Ga运铁蛋白通过毛细血管壁进入其内后，从运铁蛋白解离下来而进入肿瘤细胞。67Ga聚集在细胞的溶酶体样（Lysosome—like）的胞浆结构内。炎症组织中存在大量粘多糖酸导致67Ga的浓聚。67Ga在肿瘤细胞和炎症组织内浓聚的程度还与血供、细胞的活性和繁殖速度有关。本品LD50为276.4mg/kg，为成人一次用量（1.5μg/kg）的184倍。。
- 【药代动力学】无载体67Ga静脉注射后，大部分与血浆蛋白相结合，特别是与血浆中的输铁蛋白、肝球蛋白及白蛋白相结合。67Ga静脉注射后血液清除曲线为双相，快速清除部分的半衰期为7小时，缓慢清除部分的半衰期为6.5天，在各脏器内的半衰期为162~850小时，有效半衰期为53~74小时，生物半衰期为2~3周。67Ga静脉注射后一天，自肾脏排泄约12%，以后随粪便排泄较明显，约10~15%。注入量的1/3在第一周内排出体外；1/3分布在肝（6%）、脾（1%）、肾（2%）、骨骼和骨髓（24%）；其余1/3聚集在软组织内（34%）。另外，唾液腺、泪腺及鼻咽部也可见到放射性浓聚现象，其他脏器如肾上腺、肠道及肺部浓聚亦较高。妇女妊娠或哺乳期，可见乳腺有放射性浓聚，哺乳期的含67Ga量可比非哺乳期高4倍。
- 【贮藏】置铅容器内，密闭保存。容器表面辐射水平应符合规定。