钆贝葡胺注射液
钆贝葡胺注射液使用说明书
- 【药品名称】通用名称：钆贝葡胺注射液汉语拼音：Gabeipu’an Zhusheye
- 【成份】钆贝葡胺。化学名称：钆化(2-)，[4-羧基-5， 8， 11-三(羧甲基)-1-苯基-2-氧杂-5，8，11-三氮杂十三烷-13-羧基（5）-N5，N8，N1，O4，O5，O8，O11，O13]-二氢化合物化合1-脱氧-1-甲基胺-D-葡萄糖醇(1：2)。
- 【性状】本品为几乎无色的澄明液体。
- 【适应症】钆贝葡胺是一种适用于肝脏和中枢神经系统的诊断性磁共振成像(MRI)的顺磁性对比剂。肝脏：适用于探测已知或怀疑患有原发性肝癌(例如：肝细胞癌)或转移性癌患者的局灶性肝损伤。中枢神经系统：钆贝葡胺也适用于脑和脊柱的MRI增强检查,可以增强损害的检出，与未增强的磁共振影像相比，可以提供更多的诊断信息。
- 【不良反应】临床试验中该药最常见的不良事件为头痛和恶心。最罕见但严重的不良事件包括癫痫发作、急性肺水肿、急性胰腺炎和过敏样反应。
- 【禁忌】对钆贝葡胺及制剂中其他成分（如苯甲醇）过敏者禁用。
- 【注意事项】镰状细胞性贫血患者可能会因为应用该药而诱发脉管阻塞性危象，因此，这类患者应尽可能避免使用该药。该药可能会导致部分患者出现房性或室性心律失常。
- 【孕妇及哺乳期妇女用药】推荐在孕妇中使用钆贝葡胺，因为尚无临床数据支持它可应用于此患者群。人乳中钆贝葡胺排泌量是未知的。但是从动物实验中知道，少于给药剂量0.5%的本品通过母亲乳汁转移给新生儿。虽然此发现的临床相关性是未知的，但是在使用钆贝葡胺前应该停止哺乳，并且建议在用药后至少24小时内不应哺乳。
- 【儿童用药】未在18岁以下患者群中进行钆贝葡胺的安全性和有效性试验。因此，不建议在此患者群中使用。
- 【老年用药】由于老年患者多伴有肾功能的减退，且已知肾脏为本品的主要排泄器官，当老年患者使用钆贝葡胺时，请注意监测其肾功能情况。
- 【药物相互作用】该药与某些药物合用时，可能会产生阴离子转运器的竞争作用，从而导致后者的体内消除过程受到影响。这些药物包括：顺铂、蒽环类抗生素、长春花碱类药物、甲氨喋呤、依托泊苷、他莫昔芬和紫杉醇等。
- 【药物过量】无药物过量病例的报导。因此，过量的体征和症状没有被特征化。如出现过量，请密切监测病情并对症治疗。
- 【药理毒理】该药为顺磁性造影剂，可在特定组织产生局部磁场而增加其信号强度。该药给药后迅速分布，不经体内代谢，在体内的离子解离率小于1％。该药主要经肾脏随尿液排泄。
- 【药代动力学】人体药代动力学描述呈二级指数衰变形式。静脉注射钆贝葡胺，其分布和清除半衰期分别为0.085—0.117和1.17—1.68小时。总的分布容积从0.170—0.248 L/kg体重，化合物分布于血浆及细胞外。钆贝酸离子快速从血浆中清除，并且主要从尿中排出，很少量的从胆汁中排出。在24小时内，注射剂量78～94%的钆贝酸离子以原形从尿中排出。总血浆清除率为0.098—0.133 L/h公斤体重，肾脏清除率从0.082—0.104 L/h公斤体重，由肾小球过滤排出。血浆浓度和曲线下面积（AUC）呈现与给药剂量相关的线性关系，且具有统计学意义。给药剂量的2～4%可从粪便中检出。钆贝酸离子不能穿过完整的血脑屏障。因此，它不会在正常的脑组织中或具有正常血脑屏障的损伤脑组织中累积。然而，当血脑屏障遭到破坏或血管不正常时则允许钆贝酸离子渗入到损伤的部位中。
- 【贮藏】遮光。15 - 30℃贮存，切勿冷冻。
- 【有效期】36个月