盐酸氯雷他定胶囊
盐酸氯雷他定胶囊使用说明书
- 【药品名称】通用名称：盐酸氯雷他定胶囊汉语拼音：Yansuan uleitading Jiaonang
- 【成份】盐酸氯雷他定。化学名：4-(8-氯-5，6-二氢-11H-苯并[5，6]环庚基[1，2-b]吡啶-11-烯)-1-哌啶羧酸乙酯盐酸盐。
- 【性状】本品为胶囊剂，内容物为白色粉末。
- 【适应症】用于缓解过敏性鼻炎有关的症状，如喷嚏、流涕及鼻痒、鼻塞以及眼部痒及烧灼感。亦适用于缓解慢性荨麻疹、瘙痒性皮肤病及其他过敏性皮肤病的症状及体征。
- 【用法用量】口服。成人：每天一次，每次１粒（10mg）；2-12岁儿童，体重>30kg，每天一次，每次1粒（10mg）。
- 【不良反应】在临床对照试验中，氯雷他定未显示临床上明显的镇静或抗胆碱能作用，其发生率与安慰剂相似，嗜睡、口干、体重增加、乏力、头痛和恶心的报告很罕见。
- 【禁忌】对本品具有过敏反应或特异体质的病人禁用。
- 【注意事项】1.精神运动试验研究表明，本品与酒同时服用时不会产生药力相加作用；2.抗组胺药能清除或减轻皮肤对所有变应原的阳性反应，因此在作皮试前约48小时应停止使用氯雷他定；3.本品对心脏功能无影响，但偶有心律失常报道，有心律失常病史者应慎用；4.对肝功能不全者，消除半衰期有所延长，应适当调整剂量。
- 【孕妇及哺乳期妇女用药】到目前为止，尚无妊娠期女性应用氯雷他定的临床资料；另外，氯雷他定可以从乳汁中分泌，并且组织胺对婴儿的危险性较大，特别是对新生儿和早产儿。所以妊娠期及哺乳期女性应慎用本品。
- 【儿童用药】2岁以下儿童服用氯雷他定的安全性及疗效目前尚未确定。
- 【老年用药】60岁以上的老年患者服用氯雷他定后，与年轻成人患者相比，在分布上没有明显差别。
- 【药物相互作用】临床试验显示，健康成人同时服用氯雷他定（10mg）、治疗剂量的红霉素、卡米替定等药物后，本品及其代谢物的血药浓度有轻微上升，其吸收、分布、代谢没有明显变化。
- 【药物过量】成人过量服用本品（40~180mg）后，会出现嗜睡、心动过速和头痛等症状，儿童服用过量本品（>10mg）有锥体外系迹象、心悸等症状。在以上情况下，可采取催吐、活性炭吸附等措施。
- 【药理毒理】本品为长效三环类抗组胺药，可通过选择性地拮抗外周H1受体，缓解季节性过敏性鼻炎的鼻部或非鼻部症状。遗传毒性：在Ames试验、正向点突变试验、DNA损伤试验、染色体畸变试验中，均未见氯雷他定有致突变作用。在小鼠淋巴瘤试验中，在非活化状态时，出现阳性结果，活化状态时为阴性。生殖毒性：雄性大鼠经口给予氯雷他定，剂量达64mg/kg（按体表面积折算，约相当于临床推荐最大日口服剂量的50倍）时，可致生育力下降，表现为雌鼠受孕率降低。经口给予氯雷他定剂量达24mg/kg（按体表面积折算，约相当于临床推荐最大日口服剂量的20倍）时，对雌雄大鼠生育力无影响。大鼠和家兔经口给予氯雷他定剂量达96mg/kg（按体表面积折算，分别约相当于临床推荐最大日口服剂量的75和150倍）时，未见致畸作用。致癌性：小鼠连续18个月经口给予氯雷他定，剂量达40mg/kg时，雄性小鼠肝细胞瘤（包括腺瘤和癌）的发生率明显增加；大鼠连续2年经口给予氯雷他定，剂量为10mg/kg组雄鼠和25mg/kg组雌雄大鼠肝细胞瘤（包括腺瘤和癌）的发生率明显增加。人长期服用氯雷他定时，上述发现的临床意义尚不明确。
- 【药代动力学】本品口服迅速吸收。健康成年人每天一次/10mg，连续服药10天，本品与其主要代谢物脱羧乙氧氯雷他定的达峰时间（Tmax）分别为1.3h和2.5h。单次用药，食物分别使氯雷他定和脱羧乙氧氯雷他定的AUC增加40%和15%，Tmax延迟1h，峰浓度不受食物的影响。用药10天内，大约80%的药物以其代谢物的形式等比例分布于尿液和粪便中，几乎所有患者，其代谢物的AUC高于原型药物的AUC，对于健康成年人（n=54），氯雷他定及脱羧乙氧氯雷他定的平均清除半衰期（t1/2）分别为8.4h（3-20h）和28h（8.8-92h），一般第5天血药浓度达稳态，由于本品具有首过效应，因此，药代动力学参数的个体差异较大。人肝脏微粒体酶的离体试验表明，本品主要通过细胞色素P4503A4（CYP3A4）代谢为脱羧乙氧氯雷他定，少部分由细胞色素P4502D6（CYP2D6）代谢，当与CPY3A4抑制剂酮康唑同服时，本品主要通过CYP2D6代谢成脱羧氯雷他定，本品与酮康唑、红霉素（两者均为CYP3A4抑制剂）或西米替丁（CYP2D6和CYP3A4抑制剂）同时服用，血浆氯雷他定浓度增加。6-12岁儿童口服氯雷他定糖浆的药代学与成年人类似，13名儿童志愿者（8-12岁）口服10mg/10ml氯雷他定糖浆的药代动力学指数（AUC和Cmax）与成年人口服等量糖浆的药代学指数无显著差异。12位健康老年人（66-78岁）口服本品，血浆氯雷他定和脱羧氯雷他定的AUC和Cmax均比健康成年人高出50%，氯雷他定和脱羧氯雷他定的半衰期分别位18.2h（6.7-37h）和17.5h（11-38h）。与6名肾功正常（肌酐清除率≥80mL/min）的受试者比，12位慢性肾功不全患者（肌酐清除率≤30mL/min）口服本品后，氯雷他定的AUC和Cmax增加约73%，脱羧乙氧氯雷他定的AUC和Cmax增加约120%，血浆氯雷他定和脱羧乙氧氯雷他定的Tmax分别位7.6h和23.9h。血透并不影响本品在慢性肾功不全患者体内的药代动力学过程。与健康受试者相比，7名慢性酒精性肝病患者服用本品，血浆氯雷他定的AUC和Cmax增加1倍，而脱羧乙氧氯雷他定无明显改变，氯雷他定和脱羧乙氧氯雷他定的血浆t1/2分别为24h和37h，而且t1/2随着肝脏损伤程度的加重而延长。
- 【贮藏】遮光，密闭保存。
- 【有效期】暂定18个月