氯雷他定泡腾片
氯雷他定泡腾片使用说明书
- 【药品名称】通用名称：氯雷他定泡腾片英文名称：Loratadine effervescent Tablets汉语拼音：Lüleitading paoteng Pian
- 【成份】氯雷他定。
- 【性状】本品为淡橙红色片剂，表面有少量斑点。
- 【适应症】用于缓解季节性过敏性鼻炎的鼻部或非鼻部症状，以及慢性荨麻疹的症状和体征。
- 【规格】10mg
- 【用法用量】本品为泡腾片，完全溶解于适量温开水后口服。成人：每天一次，每次10mg。2-12岁儿童：体重＞30kg，每次10mg，每天一次，体重≤30kg，每次5mg，每天一次。
- 【不良反应】本品主要不良反应为恶心、头晕、头痛、困倦、口干、乏力，偶见嗜睡、健忘及晨起面部肢端水肿。 文献报道，约300名6-12岁的儿童患者参加的随机对照临床试验中，口服氯雷他定10mg，每天1次，连续用药8-15天。其中188名儿童使用氯雷他定糖浆10mg/天。不良反应发生的种类和频率与成人相似。氯雷他定10mg发生终止的发生率小于1%。不良反应发生情况如表1所示。 表1 安慰剂对照的过敏性鼻炎患者口服氯雷他定，发生率大于2%的不良反应神经质、喘鸣、疲劳、运动功能亢进、腹痛、结膜炎、发音困难、不适、上呼吸道感染在一项双盲、安慰剂对照的临床试验中，60名2-5岁患儿接受氯雷他定每天5mg，14天，未观察到非预期的不良反应。与2-5岁患者使用氯雷他定糖浆治疗有关的发生率在2-3%的不良反应包括：腹泻、鼻出血、咽炎、流感样症状、疲劳、口炎、牙齿不适、耳痛、病毒感染和皮疹。 除了上述发生率大于2%的不良反应以外，还发现以下不良反应： 自主神经系统：流泪、流涎、潮红、感觉迟钝、阳萎、出汗、口干。 一般表现：血管神经性水肿、虚弱、背痛、视物模糊、胸痛、耳痛、眼痛、腿部抽筋、寒颤、耳鸣、体重增加。 心血管系统：高血压、低血压、心悸、室上性快速性心律失常、晕厥、心动过速。 中枢和外周神经系统：眼睑痉挛、眩晕、发音困难、张力过强、偏头痛、感觉异常、震颤。 消化系统：味觉改变、食欲下降、便秘、腹泻、消化不良、胃胀、胃炎、呃逆、食欲增加、恶心、呕吐。 运动系统：关节痛、肌痛； 精神神经系统：激动、健忘、焦虑、精神错乱、性欲下降、抑郁、注意力不集中、失眠、易怒。 生殖系统：乳房痛、痛经、月经过多、阴道炎； 呼吸系统：支气管炎、支气管痉挛、咳嗽、呼吸困难、咯血、喉炎、鼻干、咽炎、鼻窦炎、喷嚏。 皮肤及附属器官：皮炎、毛发干燥、皮肤干燥、光敏反应、瘙痒症、紫癜、风疹。 泌尿系统：尿频、尿液外观颜色改变、尿失禁、尿潴留。 另外，服用本品还可见偶发肝功能异常（包括黄疸、肺炎和肝坏死）、秃发、过敏反应、乳腺增生、多形性红斑、周围性水肿、血小板减少症、癫痫。
- 【禁忌】对本品过敏者或特异体质的患者禁用。
- 【注意事项】1、精神运动试验研究表明，本品与酒同时服用时不会产生药力相加作用； 2、抗组胺药能清除或减轻皮肤对所有变应原的阳性反应，因此在作皮试前约48小时应停止使用氯雷他定； 3、本品对心脏功能无影响，但偶有心律失常报道，有心律失常病史者应慎用； 4、对肝功能不全者，消除半衰期有所延长，应适当调整剂量。
- 【孕妇及哺乳期妇女用药】妊娠期的安全性未被确定，孕妇慎用。本品可以从乳汁分泌，而抗组胺药对婴儿的危险性大，特别对新生儿和早产儿，服药期必须停止哺乳。
- 【儿童用药】2岁以下儿童应用本品的安全性和疗效尚未确定。
- 【老年用药】12名健康老年人（66-78岁）口服本品，血浆氯雷他定和脱羧氯雷他定的AUC及Cmax均比健康成年人高出50%，氯雷他定和脱羧氯雷他定的半衰期分别为18.2h（6.7-37h）和17.5h（11-38h）。
- 【药物相互作用】临床试验显示，健康成人同时服用氯雷他定（10mg）、治疗剂量的红霉素、卡米替定等药物后，本品及其代谢物的血药浓度有轻微上升，其吸收、分布、代谢没有明显变化。
- 【药物过量】成人过量服用本品（40-80mg）后，会出现嗜睡、心动过速和头痛等症状，儿童服用过量本品（＞10mg）有锥体外系迹象、心悸等症状。 过量中毒时，如患者清醒可予催吐。可用生理盐水洗胃，并给予活性炭吸附药物。也可考虑用盐类泻药（硫酸钠）以阻止药物在肠道吸收。血液透析不能使本品消除，腹膜透析能否使本品消除尚未明确。
- 【药理毒理】本品为长效三环类抗组胺药，可通过选择性地拮抗外周H1受体，缓解季节性过敏性鼻炎的鼻部或非鼻部症状。 毒理研究 遗传毒性：在Ames试验、正向点突变试验、DNA损伤试验、染色体畸变试验中，均未见氯雷他定有致突变作用。在小鼠淋巴瘤试验中，在非活化状态时，出现阳性结果，活化状态时为阴性。 生殖毒性：雄性大鼠经口给予氯雷他定，剂量达64mg/kg（按体表面积折算，约相当于临床推荐最大日口服剂量的50倍）时，可致生育力下降，表现为雌鼠受孕率降低。经口给予氯雷他定剂量达24mg/kg（按体表面积折算，约相当于临床推荐最大日口服剂量的20倍）时，对雌雄大鼠生育力无影响。大鼠和家兔经口给予氯雷他定剂量达96mg/kg（按体表面积折算，分别约相当于临床推荐最大日口服剂量的75倍和150倍）时，未见致畸作用。 致癌性：小鼠连续18个月经口给予氯雷他定，剂量达40mg/kg时，雄性小鼠肝细胞瘤（包括腺瘤和癌）的发生率明显增加；大鼠连续2年经口给予氯雷他定，剂量为10mg/kg组雄鼠和25mg/kg组雌雄性大鼠肝细胞瘤（包括腺瘤和癌）的发生率明显增加。人长期服用氯雷他定时，上述发现的临床意义尚不明确。
- 【药代动力学】本品口服迅速吸收。健康成年人每天1次10mg，连续服药10天，本品与其主要代谢物脱羧乙氧氯雷他定的达峰时间（Tmax）分别为1.3h和2.5h。单次用药，食物分别使氯雷他定和脱羧乙氧氯雷他定的AUC增加40%和15%，Tmax延迟1h，峰浓度不受食物的影响。 用药10天内，大约80%的药物以其代谢物的形式等比例分布于尿液和粪便中，几乎所有患者，其代谢物的AUC高于原型药物的AUC，对于健康成年人（n=54）,氯雷他定及脱羧乙氧氯雷他定的平均清除半衰期(t1/2)分别为8.4h（3-20h）和28h（8.8-92h），一般第5天血药浓度达稳态，由于本品具有首过效应，因此药代动力学参数的个体差异较大。 人肝脏微粒体酶的离体试验表明，本品主要通过细胞色素P4503A4（CYP3A4）代谢为脱羧乙氧氯雷他定，少部分由细胞色素P4502D6（CYP2D6）代谢，当与CYP3A4抑制剂酮康唑同服时，本品主要通过CYP2D6代谢成脱羧氯雷他定，本品与酮康唑、红霉素（两者均为CYP3A4抑制剂）或西咪替丁（CYP2D6和CYP3A4抑制剂）同时服用，血浆氯雷他定浓度增加。 6-12岁儿童口服氯雷他定糖浆的药代学与成年人类似，13名儿童志愿者（8-12岁）口服10mg/10ml氯雷他定糖浆的药代动力学指数（AUC和Cmax）与成年人口服等量糖浆的药代学指数无显著差异。 12名老年健康者（66-78岁）口服本品，血浆氯雷他定和脱羧氯雷他定的AUC及Cmax均比健康成年人高出50%，氯雷他定和脱羧氯雷他定的半衰期分别为18.2h（6.7-37h）和17.5h（11-38h）。 与6名肾功能正常（肌酐消除率≧80ml/min）的受试者比，12位慢性肾功能不全患者（肌酐消除率≤30ml/min）口服本品后，氯雷他定的AUC及Cmax增加约73%，脱羧乙氧氯雷他定的AUC及Cmax增加约120%，血浆氯雷他定和脱羧乙氧氯雷他定的tmax分别为7.6h和23.9h，血透并不影响本品在慢性肾功能不全患者体内的药代动力学过程。 与健康受试者相比，7名慢性酒精性肝病患者服用本品，血浆氯雷他定的AUC及Cmax增加1倍，而脱羧乙氧氯雷他定无明显改变，氯雷他定和脱羧乙氧氯雷他定的血浆t1/2分别为24h和37h，而且t1/2随着肝脏损伤程度的加重而延长。
- 【贮藏】密闭、在阴凉处保存。
- 【包装】铝管包装，每管5片或10片。
- 【有效期】24个月
- 【执行标准】YBH07582008