洛索洛芬钠颗粒

洛索洛芬钠颗粒使用说明书

• 【药品名称】通用名称：洛索洛芬钠颗粒商品名称：庆乐康英文名称：Loxoprofen Sodium Granules汉语拼音：Luosuoluofenna Keli
• 【成份】洛索洛芬钠
• 【性状】本品为白色颗粒，味甜。
• 【适应症】1、用于类风湿性关节炎、变形性关节病、腰痛症、肩周炎、颈肩臂综合症的消炎和镇痛；2、用于手术后、外伤后及拔牙后的镇痛和消炎；3、用于急性上呼吸道炎(包括伴有急性支气管炎的急性上呼吸道炎)的解热和镇痛。
• 【规格】2g：60mg(以洛索洛芬钠计)。
• 【用法用量】口服，不宜空腹服药：1、用于适应症1或2时，成人一次60mg（1袋），一日3次。顿服时，1次60-120mg（1-2袋），应随年龄及症状适宜增减或遵医嘱。2、用于适应症3时，成人一次顿服60mg（1袋），应随年龄及症状适宜增减。推荐一日2次，1次60mg，每日最大剂量不超过180mg（3袋）或遵医嘱。另外，空腹时不宜服药。
• 【不良反应】据国外文献报道(本项包括不能计算频度的不良反应报告)：总病例13,486例中，不良反应报告病例为409例(3.03%)。主要有消化系统症状(胃及腹部不适感、胃痛、恶心及呕吐、食欲不振等2.25%)、浮肿及水肿(0.59%)、皮疹及荨麻疹等(0.21%)、嗜睡(0.10%)等报告。(1)重大不良反应1)休克(不明频度)：会引起休克，故应注意观察，若出现异常应速停药并适当处理。2)溶血性贫血(不明频度)：会出现溶血性贫血，故应进行血液检查等注意观察，若出现异常应速停药并给予适当处理。3)皮肤粘膜眼综合症（不明频度）：会出现皮肤粘膜眼综合症（Stevens-Johnson综合症），故应注意观察，若出现异常应速停药并给予适当处理。4）急性肾功能衰竭（不明频度）肾病综合症（不明频度）：会出现急性肾功能衰竭、肾病综合症，故应注意观察，若出现异常应速停药并给予适当处理。5）间质性肺炎（不明频度）：会出现伴有发热、咳嗽、呼吸困难、胸部X线异常、嗜酸粒细胞增多等的间质性肺炎，若出现此类症状，应速停药并给肾上腺皮质激素制剂等适当处理。6)再生障碍性贫血：据报道，其他非甾体类消炎镇痛剂，会出现再生障碍性贫血。
• 【禁忌】以下病症的患者禁止使用：消化性溃疡患者（因抑制前列腺素生物合成，减少胃血流量，会使消化性溃疡恶化）；严重血液异常患者（有可能引起血小板功能障碍，并使其恶化）；严重肝损害患者（有肝损害的不良反应报告，并有可能使其恶化）；严重肾损害患者（会出现急性肾功能衰竭、肾病综合症等副作用）；严重心功能衰竭患者（因抑制肾前列腺素生物合成，引起浮肿、循环体液量增加，增加心脏工作量，有可能使症状恶化）；对本品有过敏症既往史患者；服用阿司匹林出现哮喘（非甾体类抗炎镇痛药等诱发的哮喘发作）或有其既往史患者（会诱发阿司匹林引起的哮喘发作）；妊娠晚期妇女。
• 【注意事项】1、下述患者慎重用药（1）有消化性溃疡既往史患者（会使溃疡复发）。（2）长期服用非甾体类抗炎镇痛药引起消化性溃疡的患者，有必要长期使用本品且用米索前列醇进行治疗的患者（米索前列醇可以使非甾体类抗炎镇痛药引起的消化性溃疡加重，因此连续使用本品时，应充分观察经过并慎重给药）。（3）血液异常或有其既往史患者（易引起溶血性贫血等副作用）。（4）肝损害或有其既往史患者（会使肝损害恶化或复发）。（5）肾损害或有其既往史患者（会引起浮肿、蛋白尿、血清肌酐上升等副作用）。（6）心功能异常患者。（7）有过敏症既往史患者。（8）支气管哮喘患者（会使病情恶化）。（9）高龄者。2、注意以下事项：（1）应注意抗炎镇痛药的治疗，是对症疗法而不是病因疗法。（2）本品用于对慢性疾患（类风湿性关节炎、变形性关节病）时，应注意以下事项：长期用药时，应定期进行临床检验（尿检查、血液检查及肝功能检查等），若出现异常应减量或暂停使用并进行相应处理；还应考虑药物疗法以外的治疗方法。（3）本品用于急性疾患时，应注意以下事项：注意须按急性炎症、疼痛及发热程度而给药；原则上避免长期使用同一药物；若有病因疗法，则应采用。（4）充分观察患者症状，注意副作用的发生。有时会出现过度降低体温、虚脱及四肢发凉等，因此对伴有高热的高龄者或合并消耗性疾患的患者，应充分注意观察给药后患者的状态。（5）本品有可能掩盖感染症，故用于由于感染引起的炎症时，应合用适当抗菌药并注意观察，慎重给药。（6）避免与其它消炎镇痛剂合用。（7）高龄者尤应注意不良反应的发生，应以最小剂量慎重给药。
• 【孕妇及哺乳期妇女用药】1、孕妇或可能妊娠的妇女，仅在治疗的有益性超过危险性时方可给药（尚未确立妊娠期用药的安全性）。2、大鼠的动物试验有延迟分娩的报告。3、妊娠晚期大鼠给药试验，有收缩胎仔动脉导管的报告。故妊娠晚期妇女禁用本品。4、大鼠动物试验有乳汁吸收的报告，故哺乳期妇女应避免用药。
• 【儿童用药】尚未确立早产儿、新生儿、乳儿、幼儿或小儿用药的安全性，故不推荐儿童使用。
• 【老年用药】高龄患者易出现不良反应，故应从低剂量开始给药，并观察患者状态，慎重用药。
• 【药物相互作用】本品与以下药物合用时应注意以下药物相互作用：药物名称临床症状及处理方法机理及危险因子香豆素类抗凝血剂（华法林等）会增强该药抗凝血作用，注意必要时应减量。因本品抑制前列腺素的生物合成，从而抑制血小板凝集，降低血液凝固力，对该药的抗凝血相加作用。磺酰脲类降血糖药（甲苯磺丁脲等）会增强该药的降血糖作用，注意必要时应减量。本品对人体的蛋白结合率为洛索洛芬钠97.0%，trans-OH体为92.8%，呈高值。因此与蛋白结合率高的药物合用时，会增加合用药物的血中活性成分，而增加该药的作用。新喹诺酮类抗菌药（依诺沙星等）有可能增强该药的痉挛诱发作用。新喹诺酮类抗菌药会抑制中枢神经系统的抑制性神经传递物质GABA与受体结合，引起痉挛诱发作用，合用本品会增强其抑制作用。锂制剂（碳酸锂）有可能使血中锂浓度上升而引起锂中毒，故注意血中锂浓度，必要时应减量。虽不太明确，但因本品抑制肾的前列腺素生物合成，而减少碳酸锂的肾排泄，并使血中浓度上升。噻嗪类利尿药(氢氟噻嗪及氢氯噻嗪等)有可能减弱该药的利尿及降压作用。因本品抑制肾的前列腺素生物合成而减少水及钠排泄。
• 【药理毒理】药理作用洛索洛芬钠为前体药物，经消化道吸收后在体内转化为活性代谢物，其活性代谢物通过抑制前列腺素的合成而发挥镇痛、抗炎及解热作用。毒理研究生殖毒性：当大鼠给予洛索洛芬钠剂量为8mg/kg时，出现黄体数、植入着床数减少，死胎率增加，胎儿死亡率增加，体重减少及发育轻微延缓。洛索洛芬钠可致大鼠分娩延迟并可通过其乳汁分泌。
• 【药代动力学】据国外文献报道：16例健康成人口服60mg洛索洛芬钠时，药物迅速吸收，血液中除有洛索洛芬钠原型药物外，还存在活性代谢物洛索洛芬钠的trans-OH体。血药浓度达峰时间，洛索洛芬钠约为30分钟，trans-OH体约为50分钟，半衰期均为约1小时15分钟。5例成人受试者口服60mg洛索洛芬钠，1小时后洛索洛芬钠及trans-OH体的血浆蛋白结合率分别为97.0%、92.8%。本品迅速通过尿液排泄，大部分以洛索洛芬钠或trans-OH体的葡萄糖醛酸结合物的形式排泄。服用8小时后，约50%排出体外。5例健康成人口服给予洛索洛芬钠，每次60mg，一日3次，连续服用5天，与1次口服时相比均无明显差异，未见蓄积性。
• 【贮藏】密封，室温保存。
• 【包装】铝塑复合膜包装，6袋、10袋、12袋/盒。
• 【有效期】暂定24个月