氢溴酸依他佐辛注射液
氢溴酸依他佐辛注射液使用说明书
- 【药品名称】通用名称：氢溴酸依他佐辛注射液英文名称：Eptazocine Hydrobromide Injection汉语拼音：Qingxiusuan Yitazuoxin Zhusheye
- 【性状】本品为无色的澄明液体。
- 【适应症】用于镇痛，尤其是癌痛及手术后疼痛。
- 【规格】1ml:15mg(以依他佐辛计)
- 【用法用量】成人一次肌注或皮下注射依他佐辛15mg，或遵医嘱，可根据症状酌量增减。
- 【不良反应】1.严重的不良反应(1)休克(发生率不到0.1%):虽然极少有休克的现象出现，但是在治疗期间还应小心观察病人，若有此现象出现要马上停药，并采取适当的措施。(2)呼吸抑制，胸部压迫感(发生率0.1～5%):偶有轻微的呼吸抑制或胸部压迫感。若有这些病症出现的话要采取相应措施(必要时吸氧或人工呼吸)或服用双吗林胺。服用烯丙左吗南及山梗菜碱则无效。(3)药物依赖:连续用大剂量本品可能会增加药物依赖危险性，不应超量，慎重给药。在连续服用大剂量时突然停药，可能会产生戒断综合症状，如震颤、恶心、心悸、冷感或失眠。2.其他不良反应(极少:发生率不到0.1%，偶有:发生率0.1～5%)(1)精神、神经系统:偶有出汗，出冷汗，头晕，昏睡，头重脚轻，头痛。极少有头重感、不安感、不适感、激动、失眠、耳鸣、多语、肢体麻木。(2)消化系统:偶有恶心、呕吐、口渴的感觉。极少有胃部不适感和打嗝。(3)心血管系统:偶有燥热感、心悸。极少有脉频，面部泛红，血压上升、寒冷感。(4)注射处:偶有注射部位疼痛感，极少有产生红肿和硬结的现象。(5)其他:偶有不适感，极少有发热和淋巴结肿胀。
- 【禁忌】1.患有严重的呼吸抑制者。2.患有颅脑外伤或颅内疾病易昏迷者。3.颅内压增高者。4.对本品所含成份过敏者。
- 【注意事项】1.一般事项(1)恶心、呕吐、眩晕及头重脚轻可能发生，所以给门诊患者注射本剂后，应让其充分休息，在确认无异常后才可使其回家。(2)由于可能出现嗜睡、眩晕及头轻脚重，应警告患者在注射本剂期间，不宜驾车、操纵机器及其他从事危险的工作。2.以下患者小心服用(1)有药物依赖史的患者。(2)有毒麻药品依赖的患者(戒断综合症状会发生，因依他佐辛在动物试验中有轻微的拮抗阿片受体的作用)。(3)有胆道疾病的患者(大剂量的依他佐辛在动物试验中会引起oddis括约肌挛缩)。3.使用须知(1)肌注时要注意以免影响组织及神经系统1)小心注射，避开神经通过的地方。2)连续注射要变换注射部位。3)若当针头插入后，病人投诉有剧痛时，应立即拔出针头并另选注射点。(2)调配时:和巴比妥类制剂用的针筒混用的话，会有沉淀产生，所以应避免混用。(3)启盖:应用已浸过乙醇的棉花将瓶塞处消毒。
- 【孕妇及哺乳期妇女用药】(1)因对胎儿的安全性尚未确立，所以孕妇或可能怀孕的妇女在使用本药品时，应以其临床受益多于任何可能性风险为准则。(2)在小鼠动物实验中，有报道在哺乳母鼠的母乳内检测到依他佐辛，所以建议哺乳妇女应在服药期间停止授乳。(3)有报道用类似本药品的病人在分娩时，新生婴儿有出现呼吸抑制的现象。(4)有报道在分娩前用类似本药品的妇女，生产出的婴儿有戒断综合症状出现，即紧张、震颤、呕吐。
- 【儿童用药】儿童用药安全性尚未确立。
- 【老年用药】一般来说老年人的生理机能都比较低下，所以应慎重给药。
- 【药物相互作用】1、中枢性镇痛药(喷他佐辛、盐酸丁丙诺啡、酒石酸布托啡诺)：因有使本药作用增强的可能，必须合用时，应对其中一种或两种减量慎重给药。本品与中枢性镇痛药相同，对阿片受体有作用。2、苯二氮杂卓衍生物及其它的镇静药(安定、硝基安定、美达西泮等)、中枢抑制剂(镇静剂等)(巴比妥酸衍生物如苯巴比妥等)、酒精等：因有使本药作用增强的可能，必须合用时，应对其中一种或两种减量慎重给药。伴随有中枢神经抑制的作用。3、吗啡：因有使本药作用增强的可能，必须合用时，应对其中一种或两种减量慎重给药。另外，本剂在给药剂量高的情况下，对吗啡有拮抗作用。本品与吗啡相同，对阿片受体有作用，本品可影响脑内阿片受体的饱和浓度。
- 【药理毒理】药理作用氢溴酸依他佐辛是一种中枢性镇痛药，通过与κ阿片受体结合抑制痛觉传导。小鼠压痛试验、热板试验、醋酸扭体试验、电流刺激试验及大鼠抗缓激肽试验结果显示依他佐辛具有镇痛作用。毒理研究生殖毒性:一般生殖毒性试验中，小鼠皮下注射给予氢溴酸依他佐辛3～100mg/kg；致畸敏感期试验中，小鼠皮下注射给予氢溴酸依他佐辛15～125mg/kg，家兔给予3～100mg/kg；围产期毒性试验中，小鼠皮下注射给予氢溴酸依他佐辛3～100mg/kg，可见母鼠体重抑制，胎仔体重抑制、骨化延迟，未见畸形。耐受性:小鼠热板试验中结果显示，依他佐辛的耐受性较喷他佐辛和吗啡轻，产生耐受的速度较缓慢。
- 【药代动力学】健康成人皮下或肌肉注射15mg依他佐辛20-30分钟后达到血中最高浓度。主要代谢物为依他佐辛的葡萄醛酸化合物及N-脱甲基物、9-双氢氧化合物及其结合物。主要排泄途径为肾脏，一般在服用后24小时内82.5%从尿中排出。
- 【贮藏】避光，密闭保存。
- 【包装】西林瓶，每盒10瓶。
- 【有效期】24个月。