注射用戈那瑞林

注射用戈那瑞林使用说明书

• 【药品名称】通用名称：注射用戈那瑞林英文名称：Gonadorelin for Injection
• 【成份】戈那瑞林
• 【性状】本品为白色或类白色冻干疏松块状物或粉末。
• 【适应症】前列腺癌。
• 【规格】25μg
• 【用法用量】皮下注射，开始每周1次，每次0.5mg,而后每日1次，每次0.1mg。
• 【不良反应】注射部位瘙痒、疼痛或肿胀及全身性或局部性过敏、腹部或胃部不适；骨质疏松；血栓性静脉炎及性欲减退等。
• 【注意事项】鉴于LHRH受体拮抗剂用药初期可刺激促性腺激素及性激素的分泌，于治疗的第1周内可见肿瘤症状加剧，约有10％的病例骨痛加剧以及排尿困难等，严重者甚至造成尿道梗阻。如有脑转移者，问题更为严重，为了防止肿瘤症状加剧，可加用氟他胺或醋酸环丙孕酮。
• 【孕妇及哺乳期妇女用药】【孕妇及哺乳用药】
• 【药理毒理】为LH-RH受体拮抗剂（LH-Lutenisinghormone，黄体生成激素；RH-Releasinghormone，释放激素）。LH-RH是由下丘脑分泌的肽类激素，从下丘脑每隔90分钟释放一次LH-RH，与垂体的LH-RH受体结合生成和释放LH（黄体生成素）和FSH（促卵泡生成素）。应用LH-RH受体拮抗剂后、通过竞争结合了垂体LH-RH的大部分受体，而使LH，FSH的生成和释放呈一过性增强，但这种刺激的持续，会导致受体的吞噬、分解增多，受体数减少，垂体细胞的反应下降，LH和FSH的分泌能力降低，因而抑制了卵巢雌激素的生成。此药通过这种负反馈作用来抑制垂体功能，而起治疗作用。对前列腺癌的作用是因为LH、LH-RH减少，使睾丸素浓度下降到阉割水平所致。
• 【药代动力学】【药代药动学】静脉注射后t1/2初始相为2～10min，终末相为10～40min，作用时间3～5h，在血浆中很快代谢为无活性的片段，经尿排出。
• 【贮藏】遮光、密闭保存