注射用酒石酸长春瑞滨

注射用酒石酸长春瑞滨使用说明书

• 【药品名称】通用名称：注射用酒石酸长春瑞滨汉语拼音：Zhusheyong Jiushisuanmeituoluo’er
• 【成份】酒石酸美托洛尔。化学名称：1-异丙氨基-3-［对-(2-甲氧乙基)苯氧基］-2-丙醇L(+)-酒石酸盐。
• 【性状】白色疏松块状物或粉末。
• 【适应症】1.高血压，单独或与其他药物合并应用；2.心绞痛（典型心绞痛，即劳力型心绞痛）；3.心肌梗死，作为次级预防，减少死亡率；4.心律失常，控制室上性快速心律失常、室性心律失常，特别是与儿茶酚胺有关及洋地黄引起者，可用于洋地黄疗效不满意的房扑、房颤的心室率的控制，也可用于顽固早搏改善患者的症状；5.甲状腺机能亢进症，用于控制心率过快，也用于治疗甲状腺危象6.嗜铬细胞瘤，配合α受体阻滞剂用于控制心动过速。
• 【用法用量】静脉注射。使用前用1ml注射用水溶解，然后加入到10ml0.9％氯化钠注射液或10ml5％葡萄糖注射液稀释。首次2.5mg，最大量5mg，以每分钟1～2mg速度注入，根据需要及耐受程度5分钟重复一次，总量不超过10～15mg。
• 【不良反应】1.神经系统：因脂溶性及较易透入中枢神经系统，故该系统不良反应较多。疲乏和眩晕占10%，抑郁占5%，其他有头痛、失眠、多梦；2.心血管：气短和心动过缓占3%，其他有肢端冷、雷诺现象、心力衰竭；3.呼吸系统：肺内哮喘不到1%；4.胃肠：腹泻占5%，恶心、胃痛、便秘<1%；5.瘙痒症<1%。
• 【禁忌】1.支气管哮喘；2.心源性休克；3.心传导阻滞(Ⅱ至Ⅲ度房室传导阻滞)；4.重度或急性心力衰竭；5.窦性心动过缓；6.低血压。
• 【注意事项】1.对诊断的干扰：用本品时，测定血尿素氮、脂蛋白、肌酐、钾、甘油三酯、尿酸等都可能增高；血糖则减低，但在糖尿病病人有时会增高。肾功能不全时普萘洛尔的代谢产物可蓄积血中，干扰测定血清胆红质的重氮反应，可出现假阳性。2.下列情况应慎用：①过敏史；②充血性心力衰竭；③糖尿病；④肺气肿或非过敏性支气管炎；⑤肝功能不全；⑥甲状腺功能低下；⑦雷诺综合征或其他周围血管疾病；⑧肾功能减退。3.应用本品过程中应定期检查血常规、血压、心功能、肝功能、肾功能，糖尿病病人应定期查血糖。4.过去无心力衰竭史者长期用本品，可能出现心力衰竭征象，宜加用强心药和(或)利尿药，心衰症状则继续停药。5.本品能选择性阻滞β1受体，但应慎用于有支气管痉挛患者，由于β1受体的选择性阻滞并非绝对，一般仅用小量，并及时加用β2激动药。6.甲状腺功能亢进时应用，可使一些症状如心动过速被掩盖，疑有发生甲亢可能时应避免骤然停用，以致发生甲状腺危象。7.冠心病患者用本品时不宜骤然停药，否则可出现心绞痛，心肌梗死或室性心动过速。长期用本品者撤药时用量须逐渐递减，至少要经过3天，一般需2周。8.大手术前应否停用β受体阻滞剂意见尚不一致，β受体阻滞后心脏对反射性交感兴奋的反应降低，使全麻和手术的危险性增加，但可用多巴酚丁胺或异丙肾上腺素逆转。
• 【孕妇及哺乳期妇女用药】本品可通过胎盘进入胎儿体内，有报道妊娠高血压者用后可致宫内胎儿发育迟缓，分娩时无力造成难产，新生儿可产生低血压、低血糖、呼吸抑制及心率减慢，尽管也有报告对母亲及胎儿均无影响，但必须慎用，不宜作为孕妇第一线治疗药物。可从乳汁分泌小量，故哺乳期妇女应用必须慎用。
• 【儿童用药】老年人对本品代谢与排泄能力低，应适当调节剂量。
• 【老年用药】1.与降压药相互作用：与可乐定同用而须停药时，须先停用本品，数天后再逐步减停可乐定，以免血压波动。与单胺氧化酶抑制剂同用可致极度低血压，故禁用。与利血平同用，两者作用相加，β受体阻滞作用加强，有可能出现心动过缓及低血压2.与洋地黄苷类同用，可发生房室传导阻滞而致心率过慢，故须严密观察。3.与钙拮抗剂同用，特别是静脉维拉帕米，要十分警惕对心肌和传导系统的抑制。4.与肾上腺素、苯福林或拟交感胺类同用，可引起显著高血压、心率过慢，也可能出现房室传导阻滞，故须严密观察。5.可使非去极化肌松药如氯化筒箭毒碱、加拉碘铵等增效，时效也延长。6.可影响血糖水平，故与降糖药同用时，须调整后者的剂量。7.与异丙肾上腺素或黄嘌呤同用，可使后者疗效减弱。8.与氯丙嗪同用，可使两者的血药浓度均增高。9.苯妥英钠、苯巴比妥、利福平使本品清除加速。10.安替比林、利多卡因、茶碱类使本品清除减慢。
• 【药理毒理】为选择性β1受体拮抗剂，不具有膜稳定作用和内源拟交感活性。其β1受体拮抗剂作用强度与普萘洛尔相似，但并不抑制异丙肾上腺素的支气管扩张作用。其降血压与减少心肌氧耗量的机制与普萘洛尔相同。根据大规模临床试验，美托洛尔可减少急性心肌梗死0～7天的死亡率，治疗剂量对心肌收缩力无明显抑制。
• 【药代动力学】口服吸收迅速完全，>95%，生物利用率为50%。吸收后迅速入细胞外组织，并能通过血脑屏障及胎盘。蛋白结合率低，约12%。口服1.5小时血药浓度达峰值，最大作用时间为1～2小时。血压的降低与血药浓度不平行，而心率的减少则与血药浓度呈直线关系。T1/2为3～7小时。肾功能不全时无明显改变。在肝内代谢，经肾排泄，尿内以代谢物为主，仅少量(<5%)为原形物。不能经透析排出。缓释片峰浓度明显减低，达峰时间延长，谷峰变化小。口服1～2小时达有效血浓度，3～4天后达稳态，生物利用度为普通片的96%。
• 【贮藏】遮光，密闭保存。
• 【有效期】暂定12个月