注射用羟喜树碱
注射用羟喜树碱使用说明书
- 【药品名称】通用名称：注射用羟喜树碱
- 【成份】化学名称为：(S)—4—乙基—4，9二羟基—1H—吡喃并[3’，4’：6，7]吲嗪并[1，2—b]喹啉—3，14(4H，12H)—二酮。
- 【性状】本品为淡黄色或黄色疏松块状物。
- 【适应症】抗肿瘤药。用于原发性肝癌、胃癌、膀胱癌、直肠癌、头颈部上皮癌、白血病等恶性肿瘤。
- 【用法用量】本品不宜用葡萄糖等酸性药液溶解和稀释。原发性肝癌：①静脉注射，一日4—6mg，用0．9％氯化钠注射液20ml溶解后，缓缓注射，或遵医瞩。②肝动脉给药，用4mg加0．9％氯化钠注射液10ml灌注，每日一次，15—30天为一疗程。胃癌：静脉注射，一日4—6mg，用0．9％氯化钠注射液20ml溶解后，缓缓注射，或遵医嘱。膀胀癌：膀胱灌注后加高频透热100分钟，首次剂量由10mg逐渐加至20mg，每周2次，15—20次为一疗程。直肠癌：经肠系膜下动脉插管，以羟喜树碱6—8mg，加入0．9％氯化钠注射液500ml，动脉注入，每日一次，15—20次为一疗程。头颈部上皮癌：静脉注射，一日4—8mg，用0．9%氯化钠注射液20ml溶解后，缓缓注射，或遵医嘱。白血病：成人剂量按体表面积一日6—8mg／m2，加入氯化钠注射液中静脉滴注，连续给药30天为一疗程，或遵医嘱。
- 【不良反应】(1)对消化系统的影响：主要表现为恶心、食欲减退等反应，但不影响疗效，停药后上述症状很快减轻并消失。(2)对造血系统的影响：白细胞有一定程度的下降，但能维持在1×109／L以上；对红细胞及血小板未发现明显抑制作用。(3)对泌尿系统的影响：有少数病例出现尿急、尿痛及血尿，停药1周后逐渐消失。(4)其他反应：有少数病例出现脱发，停药后可逐渐恢复。
- 【禁忌】对本品过敏者禁用。
- 【注意事项】1．本品用药期间应严格检查血象。2．本品仅限用0．9％氯化钠注射液稀释。3．静脉给药时，药液切勿外溢，否则会引起局部疼痛及炎症。
- 【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇慎用。
- 【药物相互作用】尚不明确。
- 【药理毒理】羟喜树碱是细胞毒类抗肿瘤药。该药为细胞周期特异性药物，主要作用于S期，对DNA拓扑异构酶I(TOPOI)有选择性抑制作用。TOPOI催化超螺旋DNA解旋而进行复制及转录，本品通过抑制TOPOI的活性从而阻滞DNA复制及转录，干扰肿瘤细胞增殖周期。近期研究文献提示，羟喜树碱可能还有诱导肋瘤细胞分化和凋亡的作用。
- 【药代动力学】动物实验表明：羟喜树碱在血液中的清除过程呈双相曲线，第一个快速下降的生物半衰期为4．5分钟，第二个半衰期为29分钟。给药后1小时，胆囊、小肠内容物维持浓度最高，其次为癌细胞，其他依次为骨髓、胃、肺等器官。静脉注射的羟喜树碱主要从胆汁排泄，通过粪便排出体外。24小时排出量为39%，从粪便中排出29．6％，尿中不到9％。癌细胞中24小时内保持稳定水平。
- 【贮藏】遮光，密封，在凉暗干燥处保存。
- 【有效期】暂定18个月。