注射用青蒿琥酯
注射用青蒿琥酯使用说明书
- 【药品名称】通用名称：注射用青蒿琥酯英文名称：Artesunate for Injection
- 【成份】青蒿琥酯
- 【性状】白色结晶性粉末，室温2～3年保持稳定。
- 【适应症】适用于脑型疟及各种危重疟疾的抢救。
- 【规格】60mg
- 【用法用量】静脉注射。临用前，加入所附的5%碳酸氢钠注射液0.6ml，振摇2分钟，待完全溶解后，加5%葡萄糖注射液或葡萄糖氯化钠注射液5.4ml稀释，使每1ml溶液含青蒿琥酯10mg，缓慢静注。首次1支（或按体重1.2mg/kg），7岁以下按体重1.5mg/kg。首次剂量后4、24、48小时各重复注射1次。危重者，首次剂量可加至120mg，3日为一疗程，总剂量为240～300mg。
- 【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇慎用。
- 【药物相互作用】尚不明确。
- 【药物过量】如使用过量（大于2.75mg/kg），可能出现外周网织细胞一过性降低。
- 【药理毒理】药理学：本品为青蒿素的衍生物。对疟原虫红内期有强大且快速的杀灭作用，能迅速控制临床发作及症状。青蒿素的作用机制尚不十分清楚，主要是干扰疟原虫的表膜一线粒体功能。青蒿素通过影响疟原虫红内期的超微结构，使其膜系结构发生变化。由于对食物泡膜的作用，阻断了疟原虫的营养摄取，当疟原虫损失大量胞浆和营养物质，而又得不到补充，因而很快死亡。其作用方式是通过其内过氧化物（双氧）桥，经血红蛋白分解后产生的游离铁所介导，产生不稳定的有机自由基及/或其他亲电子的中介物，然后与疟原虫的蛋白质形成共价加合物，而使疟原虫死亡。毒理学：动物毒理实验表明本品有一定的胚胎毒性，表现为胚胎吸收。
- 【药代动力学】静脉注射后血药浓度很快下降，T1/2为30分钟左右。体内分布甚广，以肠、肝、肾较高。主要在体内代谢转化，仅有少量由尿、粪便排泄。
- 【贮藏】密封，在凉暗干燥处保存。