复方三氯叔丁醇气雾剂
复方三氯叔丁醇气雾剂使用说明书
- 【药品名称】通用名称：复方三氯叔丁醇气雾剂汉语拼音：Fufang Shuangqinlixueping Pian
- 【性状】本品为糖衣片或薄膜衣片，除去包衣后呈微黄色。
- 【适应症】用于高血压病。具有降压和轻度镇静作用，适用于治疗早期及中期高血压症。
- 【用法用量】口服。一次1～2片，一日3次。
- 【不良反应】1.大量口服应加注意，常见的有倦怠、昏厥、头痛、阳萎、性欲减退、精神抑郁、神经紧张、焦虑。2.不良反应持久出现时须加注意，以腹泻、眩晕、口干、食欲减退、恶心、呕吐和鼻塞较多见。
- 【禁忌】1.胃及十二指肠溃疡患者禁用。2.帕金森症患者禁用。3.对本品组分过敏者禁用。4.孕妇及哺乳期妇女禁用。
- 【注意事项】1.体弱、肾功能不全、心律失常及冠心病患者慎用。2.当药品性状发生改变时禁止使用。
- 【孕妇及哺乳期妇女用药】1.利血平可以通过胎盘而进入脐带血中，孕妇禁用。2.利血平可以通过乳汁引起婴儿呼吸道分泌增多、鼻充血、青紫、低温和食欲不振，哺乳期妇女禁用。
- 【老年用药】慎用。
- 【药物相互作用】1.与其他降压药同用时剂量需调整。2.与洋地黄类或奎尼丁同用，大剂量作用时可引起心律失常。3.与三环类抗抑郁药合用，可减弱本品的降压作用。
- 【药理毒理】本品通过耗竭周围交感神经末梢的去甲肾上腺素，心、脑及其他组织中的儿茶酚胺和5-羟色胺贮存达到抗高血压、减慢心率和抑制中枢神经系统的作用。降压作用主要通过减少心输出量和降低外周阻力、部分抑制心血管反射实现。减慢心率的作用对正常心率者不明显，但对于窦性心动过速者则明显。利血平作用于下丘脑部位产生镇静作用，但无嗜睡和麻醉作用，不改变睡眠的脑电图。可缓解高血压病人焦虑、紧张和头痛。
- 【药代动力学】口服后吸收快，主要成分利血平约3.5小时血药浓度达峰值，迅速分布到主要脏器，包括脑组织，生物利用度约为50％，起效缓慢，数天至3周降压起效，3～6周达高峰，停药后作用持续1～6周。T1/2α与T1/2β分别为4.5小时与45～168小时，无尿时消除半衰期87～323小时。约96％与血浆蛋白结合。主要在肝内代谢。60％以上口服药以原药形式于给药3～4天后粪便排出，8％从尿中排出，其中不到1％为原形药。肼屈嗪口服吸收迅速，血药浓度1～2小时达峰，达峰后3～7小时50％从血液中清除，血浆蛋白结合率为87％，肼屈嗪主要是通过多种乙酰化途径由肝脏代谢，大部分代谢产物最终经尿液排出。氢氯噻嗪口服能迅速吸收，血药浓度在1～2小时达峰值，血浆半清除时间是10～17小时，血浆浓度与口服剂量呈正相关，进入血液后内肾脏迅速代谢，血浆蛋白结合率为67.9%，75～97％从尿液排出。氨苯喋啶口服后30%～70%迅速吸收，血浆蛋白结合率为40％～70％。单剂口服后2～4小时起作用，达峰时间为6小时，作用持续时间为7～9小时，t1/2为1.5～2小时，无尿者每日给药1～2次时延长至10小时，每日给药4次时延长至9～16小时(平均12.5小时)。吸收后大部分迅速由肝脏代谢，经肾脏排泄，少数经胆汁排泄。氯氮卓口服易吸收，蛋白结合率高。经肝脏代谢，一般先去甲基然后脱氨基氧化，先后变成去甲氯氮卓和去甲地西泮，这两种代谢都有和本品相似的药理活性。T1/2为5～30小时，属长效药.口服15～45分钟作用开始，0.5～2小时血药浓度达峰值，血药浓度达稳态需5～14天。经肾脏排泄，长期用药在体内有一定量的药物积蓄，代谢产物可滞留在血液中数天甚至数周，消除缓慢。
- 【贮藏】遮光，密封保存。
- 【有效期】暂定24个月