盐酸雷莫司琼注射液
盐酸雷莫司琼注射液使用说明书
- 【药品名称】通用名称：盐酸雷莫司琼注射液汉语拼音：Yansuan Leimosiqiong Zhusheye
- 【成份】盐酸雷莫司琼。化学名称：（-）-（R）-5-[(1-甲基-1H-吲哚-3-基)羰基]-4，5，6，7-四氢-1H-苯并咪唑盐酸盐。
- 【性状】本品为无色澄明液体。
- 【适应症】预防或治疗由化疗药物引起的恶心、呕吐等消化道症状。
- 【用法用量】液溶解后使用。成人静脉注射给药0.3mg，1日1次。可根据年龄，症状不同适当增减用量，但日用量不应超过0.6mg。
- 【不良反应】在上市前进行安全性评价的352病例中有7例（2.0%）出现了不良反应。主要的不良反应是体热、头痛、头重等。严重不良反应：对本品过敏者可能出现过敏样症状如：胸闷、呼吸困难、喘鸣、颜面潮红、发红、瘙痒、发绀、血压降低甚至休克等。发生率尚不明确。此外，在国外有使用其它5-HT3受体拮抗型止吐药出现癫痫样发作的报告。
- 【禁忌】对本药成份有过敏史者禁用。
- 【注意事项】1.建议本品在抗恶性肿瘤治疗前15～30分钟静脉注射给药。2.开安瓿时：本药的容器是一点切割型安瓿，最好先用酒精棉签搽试安瓿颈部后再打开。
- 【孕妇及哺乳期妇女用药】1.对妊娠过程中用药的安全性尚未确定，对孕妇或可能怀孕的妇女，只有在判断治疗方面的有益性大于危险性时方可给药。2.大鼠的动物实验表明，本药可分泌到乳汁中。对哺乳期妇女用药时要让其停止哺乳。
- 【儿童用药】尚不明确。
- 【老年用药】通常老年患者生理机能低下，应密切观察患者状态，慎重给药。出现不良反应时，及时处理。
- 【药物相互作用】本药与甘露醇注射液、布美他尼注射液、呋塞米注射液等可发生配伍反应，所以不要混合使用。但向含有呋喃苯胺酸20mg的呋塞米注射液中加200ml生理盐水与本药1个安瓿混合时可以使用。
- 【药物过量】尚不明确。
- 【药理毒理】1.5-HT3受体拮抗作用在5-羟色胺引起的豚鼠离体结肠收缩实验和大鼠、雪貂心率减慢反射（Bezold-Jarisch反射）实验中，本药显示了对5-HT3受体的拮抗作用。2.抗恶性肿瘤药物诱发呕吐抑制作用对使用顺铂诱发的雪貂的呕吐，在出现呕吐之前或在初次呕吐之后给予本药，显示了抑制作用。〈作用机制〉顺铂等抗恶性肿瘤药物可使5-羟色胺从消化道的肠嗜铬细胞中游离出来。5-羟色胺与存在于消化道粘膜内传入迷走神经末梢的5-HT3受体结合，进而刺激呕吐中枢诱发呕吐。盐酸雷莫司琼是通过阻断这一5-HT3受体而发挥止吐作用的。毒理研究对小鼠、大鼠和狗进行了静脉给药的动物试验。小鼠和大鼠在给药后可见一过性的自发运动的减少，在出现震颤和痉挛后死亡。LD50分别是，雄性小鼠90-108mg/kg，雌性小鼠108～130mg/kg，雄性大鼠172mg/kg，雌性大鼠151mg/kg。对狗给药30mg/kg后可见呕吐、呼吸急促、心率加快、体重减少等，未出现死亡。无论哪种动物都没有明显的性别差异。2.亚急性毒性对大鼠和狗进行了为期一个月的静脉给药动物实验。大鼠（给药量：0.1、1.0、10mg/kg/日）在给药1mg/kg以上时出现GPT的轻度升高（大约是对照组的1.2倍），在给药10mg/kg时体重增加受到抑制（大约4%）。但是，无论是哪一种动物，脏器组织都未出现病理组织学的异常。大鼠的最大无毒性剂量推定为0.1mg/kg/日。对狗的最高给药量达3mg/kg，也未出现毒性影响。3.生殖毒性和致癌性对大鼠和家兔静脉给药，剂量达10mg/kg时大鼠未出现妊娠毒性，未出现致畸、致死胎作用，仅出生鼠体重增加受到抑制。剂量达20mg/kg时家兔出现胎儿体重减少，骨化延迟，但未出现致畸作用。对大鼠和小鼠的24周口服给药表明，未见肿瘤发生。
- 【药代动力学】健康成人静脉给药0.1～0.8mg时，血浆中原形药物浓度呈双相性降低，t1/2β约为5小时。AUC与给药量成正比，体内药物动态呈线性变化。雷莫司琼血浆蛋白结合率（在恶性肿瘤患者）为85.9%～91.0%，肿瘤病人消除半衰期为9.02±4.17小时，给药后24h内尿中原形药物排泄率为给药量的16～22%。药物经尿及粪便中排泄，作用维持在24h以上，每日给药一次即可。健康成人连续用药时，体内药物动态没有变化，未见蓄积性。
- 【贮藏】避光，密闭，在室温下保存。
- 【有效期】24个月