盐酸伊托必利颗粒

盐酸伊托必利颗粒使用说明书

• 【药品名称】通用名称：盐酸伊托必利颗粒汉语拼音：Yansuan Yituobili Keli
• 【成份】盐酸伊托必利。
• 【性状】本品为白色或类白色颗粒。
• 【适应症】本品适用于功能性消化不良引起的各种症状，如：上腹部不适、餐后饱胀、早饱、食欲不振、恶心、呕吐等。
• 【用法用量】口服，每日3次，每次1袋（50㎎），饭前15-30分钟服用；或遵医嘱。
• 【不良反应】1.过敏症状：皮疹、发热、瘙痒等。2.消化系统：腹泻、腹痛、便秘、唾液增加等。3.精神神经系统：头痛、刺痛、睡眠障碍、眩晕等。4.血液系统：白细胞。细胞确认出现异常时应停止给药。5.偶尔会出现BUN、肌酐上升，有AST、ALT、催乳素上升（正常范围内）的报道。6.其他：胸背部疼痛、疲劳、手指发麻、手抖等。
• 【禁忌】1.对本品成份过敏者禁用。2.存在胃肠道出血、机械梗阻或穿孔时禁用。
• 【注意事项】1.本品可增强乙酰胆碱的作用，故使用时应当注意。2.使用本品效果不佳时，应避免长期无目的地使用。3.严重肝、肾功能不全者慎用。4.用药中如出现心电图QTC间期延长者应停药。
• 【孕妇及哺乳期妇女用药】1.由于尚未确认妊娠妇女给药的安全性，对于孕妇或有妊娠可能的妇女，只有确认其治疗上的有益性高于危险性时才可以给药。2.由于已有报告在动物实验（大白鼠）中本品可向乳汁中转移，因而服用本药物时应当避免哺乳。
• 【儿童用药】儿童服用本品的安全性资料尚未确定，应避免服用。
• 【老年用药】由于老年人的生理功能下降，常易发生不良反应。因此老年人在服用本品后需仔细观察，一旦出现不良反应，需采取减量或停药等措施。
• 【药物相互作用】由于替喹溴胺、丁溴东莨菪碱，噻哌溴铵等抗胆碱药物可能使本品促进胃肠道运动的作用减弱，故本品应避免与上述药物合用。
• 【药物过量】目前尚无过量服用本品的报道。假如服药过量，应采取对症治疗。
• 【药理毒理】盐酸伊托必利通过对多巴胺D2受体的拮抗作用而增加乙酰胆碱的释放，同时通过对乙酰胆碱酶的抑制作用来抑制已释放的乙酰胆碱分解，从而增加胃、十二指肠动力。本品具有良好的胃动力作用，可增强胃、十二指肠收缩力，加速胃排空，并有抑制呕吐的作用。毒性研究：重复给药毒性：大鼠经口给药剂量为10、30和100㎎/㎏/d，持续26周，结果100㎎/㎏/d组雌鼠的体重增加较快，摄食量和摄水量增多，与对照组相比，雌鼠的白蛋白值显著性下降，总蛋白量和A/G比值明显下降，雌鼠乳腺增生的发生率升高，所有大鼠的血清胆固醇、甘油三酯、磷脂值明显降低；30㎎/㎏/d剂量组雌鼠的体重增加较快，摄食量略有增加，总蛋白量、A/G比值、磷脂值降低，乳腺增生的发生率升高；无毒性反应剂量为10㎎/㎏/d。犬经口给药剂量分别为10、30、100㎎/㎏/d，持续13周，结果100㎎/㎏/d组动物从给药第一周开始，给药1小时后，观察到自发活动减少、震颤、行为异常等症状，这些症状均在给药24小时后或恢复期消失，100㎎/㎏/d剂量组一些动物的体重和体重增加幅度轻度降低；30㎎/㎏/d以上组前列腺重量低于对照组，这与病理组织学检查所见前列腺组织轻度萎缩结果一致；以上改变均可恢复，无毒性反应剂量为10㎎/㎏/d。生殖毒性：一般生殖毒性试验中，雌、雄动物经口给药，剂量为3、30、300㎎/㎏，结果300㎎/㎏剂量组给药初期约1/2雄鼠出现流涎体征，雌鼠给药和妊娠期间体重增加，在交配前摄食量增加；30㎎/㎏以上剂量组雌鼠性周期延长，大鼠交配率、受孕率、胎仔存活率和胎仔发育未见异常。围产期生殖毒性试验中，300㎎/㎏剂量组幼鼠体重增加缓慢，10、100㎎/㎏剂量组母鼠分娩、F1代仔鼠发育、生殖能力均未见异常。遗传毒性：小鼠微核试验、微生物回复突变试验及人血细胞培养染色体畸变试验结果均为阴性。
• 【药代动力学】本品口服后吸收迅速，给药后约30分钟可达到峰值血药浓度，半衰期约为6小时。多次口服给药时，血清中药物浓度与单次给药时相同。本品原形药物4～5%、其他代谢物约75%从尿中排泄。多次给药时，排泄率与单次给药无明显差异。据文献报道，动物口服吸收后主要分布在肝脏、肾脏及消化系统，较少在中枢神经系统分布；十二指肠内给药时，在胃肌肉层中的药物浓度是血液中药物浓度的两倍。