马来酸曲美布汀分散片
马来酸曲美布汀分散片使用说明书
- 【药品名称】通用名称：马来酸曲美布汀分散片商品名称：尼为孚英文名称：Trimebutine Maleate Dispersible Tablets汉语拼音：MaLaiSuanQuMeiBuTingFenSanPian
- 【成份】本品活性成份为马来酸曲美布汀。
- 【性状】本品为白色片。
- 【适应症】1、胃肠道功能紊乱引起的食欲不振、恶心、呕吐、嗳气、腹胀、腹鸣、腹痛、腹泻、便秘等症状的改善。 2、肠易激综合症。
- 【规格】0.1g。
- 【用法用量】成人口服，每次1～2片（0.1～0.2g），每日3次。根据年龄、症状适当增减剂量或遵医嘱。
- 【不良反应】本品毒性较低，不良反应少而轻微。偶见:胃肠道：腹泻、肠鸣、便秘、呕吐。中枢神经系统：困倦、眩晕、头痛、疲劳。 皮肤：皮疹、冷热感觉。肝功能改变:转氨酶升高。其他：口渴、口内麻木和心动过速。
- 【禁忌】成人口服，每次1～2片（0.1～0.2g），每日3次。根据年龄、症状适当增减剂量或遵医嘱。
- 【注意事项】出现皮疹者应作适当处理。
- 【孕妇及哺乳期妇女用药】目前尚无马来酸曲美布汀对孕妇、哺乳期妇女安全性的资料，如需使用，应慎重。
- 【儿童用药】目前尚无马来酸曲美布汀对儿童安全性的资料。如需使用，应慎重。
- 【老年用药】老年患者减量服用。
- 【药物相互作用】合用质子泵抑制剂加速溃疡愈合。
- 【药物过量】未进行该项实验且无可靠参考文献。
- 【药理毒理】对消化道运动的作用： 1)胃运动调节作用 ·离体豚鼠胃前庭部环状肌标本加入10-5g/ml本药可使其自律运动的振幅减小。此外：还可以增加同一标本在28℃时的不规则微弱运动的频率和振幅，使其趋于规律的节律性收缩。 ·当给切断胸部迷走神经的麻醉犬静脉注射3mg/kg本药后，可使其胃的不规则运动趋于规律化。 ·对有消化系统疾病患者的胃幽门部运动，静脉注射1mg/kg后，发现可抑制运动机能亢进肌群的运动，同时，也发现可增进运动机能低下肌群的运动。 2)对消化系统推进性运动诱发作用人空肠内4～6mg/kg用药后发现，可诱发成人消化系统生理性消化道推进运动。 3)对胃排空功能的改善 有经常性原因不明上腹部消化道不适感的慢性胃炎患者，口服200mg本药后，可使胃排空功能的减弱得到改善，同时，还可使胃排空功能亢进得到抑制。 4)肠运动调节作用。 5)对离体豚鼠结肠标本的实验，在10-5g/ml时，对肌肉紧张度低下（低负荷时），有增加紧张的作用，对肌肉紧张度亢进（高负荷时），有降低紧张，减小振幅的作用。 ·对过敏性肠炎综合征的心理劳累负荷引起的大肠运动亢进。服用300mg本剂能够得到抑制。 ·对于新斯的明负荷引起的运动亢进患者，50mg静脉给药可抑制回肠、上行结肠、S状结肠运动至负荷前水平。 6)食管下端括约压（LESP）的调节作用 ·对麻醉狗的食管下端括约压实验表明：0.6mg/kg静脉投药能降低四肽促胃泌素负荷引起的内压上升，同时也能使肠促胰液素引起的内压降低得到回升。 7)对消化道平滑肌的直接作用 ·对离体豚鼠胃前庭部环状肌标本的实验，发现即使在阿托品、酚妥拉明、心得安以及河豚毒等的存在下，本药仍有对消化道平滑肌的直接作用。对离体豚鼠回肠的实验发现，本剂可以非竟争抑制由于乙酰胆碱引起的收缩作用。且还发现切除麻醉犬胸部迷走神经后，对消化道运动仍有直接作用。
- 【药代动力学】动物（大鼠，狗，小鼠，兔子）口服给药后，马来酸曲美布汀在肠道几乎完全吸收，94%的口服剂量的马来酸曲美布汀以各种代谢产物的形式从肾脏排出。达峰时间为1小时。胎盘转运很少：怀孕的大鼠以30mg/kg的剂量给予马来酸曲美布汀（C14标记），胎儿和羊水中的放射性最大值小于给药剂量的0.02%。哺乳期大鼠8小时内只有0.04%的药物从乳汁排出。放射自显影研究显示大部分马来酸曲美布汀集中在大鼠的肠道。在人体内，单剂量给药后（2mg/kg），达峰时间为1小时，消除半衰期约为2小时。马来酸曲美布汀的主要代射产物为2-苯基-2-二甲氨基丁醇（DPB）和3，4，5-三甲氧基苯甲酸（TMBA），主要在肝脏中产生，由尿、粪便排出。20名健康受试者口服马来酸曲美布汀100mg，曲美布汀的消除半衰期约为9.23±2.31小时，达峰时间和达峰浓度分别为0.9±0.4小时和40.93±20.30ng/ml。
- 【贮藏】避光密闭保存于干燥处。
- 【包装】铝塑泡罩包装：10片×2板/盒。
- 【有效期】暂定12个月。
- 【执行标准】YBH08832004